奥扎莫德(Zeposia,Ozanimod)的说明书

　　奥扎莫德(Zeposia,Ozanimod)是第2代口服选择性鞘氨醇1-磷酸(S1P)受体调节剂。S1P受体是一个受体家族，包含从S1P受体1(S1PR1)到S1P受体5(S1PR5)5种亚型。S1PR1是调节淋巴细胞离开淋巴结的主要受体，而其它受体亚型具有调节内皮细胞渗透性，以及心脏搏动频率等作用。Ozanimod能够有选择性地与S1PR1和S1PR5受体亚型结合，在降低血液和淋巴循环中的淋巴细胞数目，减少中枢神经系统的炎症反应的同时，降低可能出现的副作用。

　　2020年03月26日，百时美施贵宝(BMS)公司宣布，美国FDA批准奥扎莫德(Zeposia,Ozanimod)于治疗成人复发型多发性硬化症(RMS)，包括临床孤立综合征、复发缓解型疾病和活动性继发性进展性疾病。

　　Zeposia 每日1次的口服，是目前唯一获批的S1P受体调节剂。该药物治疗RMS患者前无需进行基因测试，也无需进行基于标签的首次剂量观察。

　　此次批准，Zeposia治疗MS患者的疗效和安全性在两项3期临床试验中得到了验证。

　　一项是名为SUNBEAM的关键性3期临床试验里，不同剂量的ozanimod均显著降低了患者的年复发率(ARR)。

　　另一项名为RADIANCE的关键3期临床试验中，研究人员们在为期2年的时间里也观察到了较低的ARR。

　　标签建议从每天口服1次0.23mg的初始低剂量开始，然后逐渐增加到每天口服1次0.92mg的维持剂量，以降低心率降低的风险。这将给Zeposia带来优于Gilenya(芬戈莫德)的优势，后者要求医生在首次服药后6个小时对患者进行监护，以防止心率不规则。