恩莎替尼(Ensartinib)效果说明书简介

　　恩沙替尼是一线治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)的潜在最佳化合物。

　　评估安全性并确定推荐的恩沙替尼(X-396)的II期推荐剂量(RP2D)，这是一种强力的间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，并评估首次在人体中的初步药代动力学和抗肿瘤活性， I / II期临床试验主要针对非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

　　三十七名患者参加了剂量递增试验，六十名患者参加了剂量扩大试验。与治疗相关的最常见毒性为皮疹(56%)，恶心(36%)，瘙痒(28%)，呕吐(26%)和疲劳(22%);23%的患者经历了与治疗相关的3-4级毒性(主要是皮疹和瘙痒)。

　　尚未达到最大耐受剂量，但根据250 mg观察到的皮疹频率选择RP2D为225 mg，而活性没有改善。在可评估≥200 mg的ALK阳性疗效的患者中，缓解率(RR)为60%，中位无进展生存期(PFS)为9.2个月。ALK TKI初治患者的RR为80%，中位PFS为26.2个月。仅接受过克唑替尼治疗的患者的RR为69%，中位PFS为9.0个月。在中枢神经系统中也观察到反应，

　　Ensartinib在ALK阳性NSCLC患者中活跃且通常耐受性良好。