瑞戈非尼的靶点有哪些?

　　瑞戈非尼于2017年8月27日扩大了FDA批准用途，包括曾接受过sorafenib治疗的肝细胞癌(HCC或肝癌)患者。这是近十年来FDA首次批准的肝癌治疗方案。它是一种多靶点靶向药物。靶向药瑞戈非尼的靶点有哪些?

　　瑞戈非尼是一种口服多激酶抑制剂，能够有效阻断参与肿瘤血管生成(VEGFR-1、2、3，TIE2)、肿瘤发生(KIT、RET、RAF-1、BRAF)、肿瘤转移(VEGFR3、PDGFR、FGFR)、肿瘤免疫(CSF1R)的多个蛋白激酶。一口气对付12个靶点，称它是万能靶向药一点都不为过。截至目前，瑞戈非尼已经获批用于治疗转移性结直肠癌(mCRC)、转移性胃肠道间质瘤(GIST)以及二线治疗肝细胞癌(HCC)。

　　靶点如此之多，注定瑞戈非尼不会平凡，相比他的上一任索拉非尼，瑞戈非尼其实变化不大，仅仅是在索拉非尼分子式的基础上增加了一个F原子，但就是这么一个F原子的优化，拜耳公司开发了整整12年，这个加入的F原子，极大的增加了瑞戈非尼的生物学活性，让瑞戈非尼有机会在降低使用剂量的同时增加疗效，可见瑞戈非尼比索拉非尼的生物利用度高很多。

　　目前，瑞戈非尼已经被美国FDA批准用于其他治疗失败的晚期肠癌、晚期胃肠间质瘤了。但瑞戈非尼用于肝癌的临床一直都在进行中，最新的结果显示瑞戈非尼用于经索拉非尼治疗后耐药(失败)的晚期肝癌患者有显著的疗效!索拉非尼作为21世纪以来唯一的一款肝癌靶向用药恐怕要被瑞戈非尼取代。

　　试验证明：瑞戈非尼治疗的中位时间为3.6个月(范围0.03-29.4个月)，安慰剂组为1.9个月(范围0.2-27.4个月)。