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阿昔替尼的靶点有哪些?能治疗什么疾病?

目前批准上市的适应症是晚期肾癌的二线治疗,也就是说晚期肾癌在索坦治疗失败后,可以选择阿西替尼/阿昔替尼治疗。除了肾癌,这个药还...

  目前批准上市的适应症是晚期肾癌的二线治疗,也就是说晚期肾癌在索坦治疗失败后,可以选择阿西替尼/阿昔替尼治疗。除了肾癌,这个药还被病友尝试用于肝癌、肉瘤、神经内分泌肿瘤等公认的对抗血管生成药物比较敏感的、肿瘤血供丰富的实体瘤中,也有一定的疗效。那么,阿昔替尼的靶点有哪些?能治疗什么疾病?

  阿昔替尼(阿西替尼),是一个多靶点的小分子抑制剂,主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR(多靶点的、抗血管生成为主的小分子抑制剂,靶点上基本也就是这些,有的还同时能抑制MET,比如卡博替尼)。

  阿西替尼/阿昔替尼治疗神经内分泌肿瘤,也有II期临床试验数据。入组了30名晚期神经内分泌肿瘤患者,中位随访29个月,其中22名患者疗效可评价,中位无疾病进展生存时间为26.7个月,中位总生存时间为45.3个月,总的疾病控制率为73%,大部分患者肿瘤有所缩小,1名患者达到了客观缓解。主要的副作用依然是高血压。

参考资料

美国国家医学图书馆 DailyMed:axitinib 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=axitinib

信息用于了解参考,不替代个体诊疗判断。

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