卡博替尼(Cabozantinib)是一种可抑制激酶抑制剂

　　目前，卡博替尼已经在甲状腺髓样癌(已获批)、肾癌(已获批)、非小细胞肺癌、肝癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”，具有广谱抗癌能力。

　　药物名称

　　商品名：卡博替尼

　　通用名：cabozantinib

　　中文名：卡博替尼

　　国外上市： 美国(2012)

　　国内上市：卡博替尼未上市

　　【适应症】适用于治疗进展期、转移性甲状腺髓样癌。

　　【规格】20mg，80mg;胶囊

　　【推荐用法用量】

　　(1)推荐剂量：140mg口服，每天1次。

　　(2)饭前1小时或饭后2小时服用。

　　(3)禁止胶囊剂型与片剂剂型相互替代使用。

　　(4)肝损伤：轻度及中度肝损伤患者的推荐剂量为80mg。

　　【不良反应】

　　(1)最常见不良反应(>25%)包括：腹泻、口腔炎、掌趾红肿综合征、体重减轻，食欲下降，恶心，疲乏，口腔疼痛，发色改变，味觉异常，高血压，腹痛，便秘。

　　(2)最常见的实验室检查异常(>25%)包括：AST及ALT升高，淋巴细胞减少碱性磷酸酶增加，低血钙症，中性粒细胞减少，血小板减少，低血磷症，高胆红素血症。

　　【警告】

　　(1)胃穿孔及瘘管形成：胃穿孔发生率为3%，瘘管形成发生率为1%。出现穿孔及瘘管患者应终止用药。

　　(2)出血：重度甚至致命的出血，包括咯血及胃肠道出血，其发生率为3%，检测患者出血的症状及体征，重度出血患者禁止使用COMETRIQ。

　　【警告和注意事项】

　　(1)血栓事件：若出现心肌梗死，脑栓塞或其他严重动脉血栓事件，应终止治疗。

　　(2)伤口并发症：若出现伤口裂开或需要治疗的并发症应中断COMETRIQ治疗。

　　(3)高血压：常规监测血压。若出现高血压危象应终止治疗。

　　(4)下颌骨骨坏死：应停止治疗。

　　(5)手足综合征：中断治疗，降低剂量。

　　(6)蛋白尿：监测尿中蛋白，出现肾病综合征应终止治疗。

　　(7)可逆性后部脑白质综合征：终止治疗。

　　(8)胚胎胎儿毒性：对胚胎胎儿有危害，告诫服药妇女药物对胎儿的潜在危害。

　　【药物相互作用】

       避免与强CYP3A4抑制剂使用。

　　(1)强CYP3A4抑制剂：降低COMETRIQ剂量。

　　(2)强CYP3A4诱导剂：增加COMETRIQ剂量。