普拉替尼功效及作用介绍

　　普拉替尼的功效与作用：用于治疗RET融合基因突变阳性的转移性非小细胞肺癌成人患者。普拉替尼是CYP3A4/5的时间依赖性抑制剂，CYP3A4/5，CYP2C8和CYP2C9的抑制剂和诱导剂，P-gp和BCRP的底物。普拉替尼主要通过肝CYP3A4酶代谢，其次是CYP2D6和CYP1A2。

　　普拉替尼推荐剂量：400mg每天一次，空腹口服。如果漏服，可以补服，下次服药仍按照原间隔时间。如果服药后发生呕吐，不可补服，下次服药仍按照原间隔时间。普拉替尼空腹口服2-4小时后达到血药浓度峰值，平均半衰期为(单药给药时14.7小时，连续给药时22.2小时)，连续给药3-5天后达到稳态，400mg每天一次时Cmax2830ng/mL，AUC0-24h43900h/ng/mL，血药浓度蓄积倍数<2。血浆蛋白结合率97.1%，表观分布体积228升，表观清除率9.1升每小时。

　　患者的年龄、种族、性别和体重的差异对普拉替尼的代谢没有影响。轻度至中度的肾功能不全或轻度的肝功能不全不影响普拉替尼的代谢。如果与强效CYP3A4和P-gp抑制剂合用，将会显著增加血药浓度，比如联用伊曲康唑时，普拉替尼的Cmax增加84%，AUC增加251%。如果与强效CYP3A4诱导剂合用，将会显著降低血药浓度，比如联用利福平时，Pralsetinib的Cmax减少30%，AUC减少68%。