帕博西尼有效治疗乳腺癌的原因

　　症治疗进展可能令人沮丧, 然而在加州大学洛杉矶分校(UCLA)肿瘤学家报告说，在乳腺癌的标准治疗中增加一种名为帕博西尼(palbociclib)的药物，较来曲唑可使乳腺癌患者无进展生存期，从平均10个月增加到20个月。因为其良好的治疗效果，2015年4月16日，辉瑞(Pfizer)突破性乳腺癌药物Ibrance在2015年2月凭借一项II期研究的无进展生存期(PFS)数据获得了FDA的加速批准，用作乳腺癌的一线治疗。

　　帕博西尼

　　IBRANCE(palbociclib) capsules 帕博西尼, palbociclib是一种实验性、口服、靶向性制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。

CDK4/6是细胞周期的关键调节因子，能够触发细胞周期从生长期(G1期)向DNA复制期(S1期)转变。在雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌中，CDK4/6的过度活跃非常频繁，而CDK4/6是ER信号的关键下游靶标。临床前数据表明，CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用，并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长。

　　IBRANCE是一种口服胶囊，一般与来曲唑联用。推荐剂量：125 mg每天一次与食物服用共21天接着7天不治疗。

　　FDA于2013年4月授予palbociclib治疗晚期或转移性ER+/HER2-乳腺癌的突破性疗法认定。目前IBRANCE可以与来曲唑联合应用作为治疗ER阳性/HER2阴性绝经后 - 不转移性乳腺癌的一线治疗 。这个适应 是根据无进展生存(PFS)在加速批准下被批准。

　　辉瑞 Ibrance 的一项 3 期试验显示，接受 Ibrance 与阿斯利康氟维司群(Faslodex)合并用药治疗的患者在疾病恶化之前平均存活了 9.2 个月，氟维司群是一款普遍应用的阻断雌激素的治疗药物。相比之下，以氟维司群加安慰剂治疗的患者平均存活了 3.8 个月。

　　2015年12月份，辉瑞公布了一项III期研究，将Ibrance用作乳腺癌二线治疗，结果显示，Ibrance疗效同样非常出色。FDA将于2016年4月作出最终审查决定。

　　Palbociclib(帕博西尼)治疗乳腺癌的优势

　　作用机制：帕博西尼是一种口服、靶向性 CDK4/6 抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6) ，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6 在许多癌症中均过度活。

　　治疗效果好: 帕博西林(palbociclib)较来曲唑可使乳腺癌无进展生存期延长一倍，是乳腺癌患者的新希望，疗效获得突破。