乳腺癌靶向药物：帕博西尼治疗显奇效

　　乳腺癌是发生在乳腺腺上皮组织的恶性肿瘤。乳腺癌中99%发生在女性，男性仅占1%。所以很多女性谈起乳腺癌就会色变，但是现在有一种药物用来治疗乳腺癌，那就是帕博西尼，但是治疗效果如何呢，在乳腺癌的标准治疗中增加一种名为帕博西尼Ibrance(palbociclib)的药物，较来曲唑可使乳腺癌患者无进展生存期，从平均10个月增加到20个月。

因为其良好的治疗效果，2015年4月16日，辉瑞(Pfizer)突破性乳腺癌药物Ibrance(palbociclib)在2015年2月凭借一项II期研究的无进展生存期(PFS)数据获得了FDA的加速批准，用作乳腺癌的一线治疗。

　　帕博西尼介绍

　　IBRANCE(palbociclib) capsules 帕博西尼, palbociclib是一种实验性、口服、靶向性制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。

CDK4/6是细胞周期的关键调节因子，能够触发细胞周期从生长期(G1期)向DNA复制期(S1期)转变。在雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌中，CDK4/6的过度活跃非常频繁，而CDK4/6是ER信号的关键下游靶标。临床前数据表明，CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用，并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长。

　　辉瑞 Ibrance 的一项 3 期试验显示，接受 Ibrance 与阿斯利康氟维司群(Faslodex)合并用药治疗的患者在疾病恶化之前平均存活了 9.2 个月，氟维司群是一款普遍应用的阻断雌激素的治疗药物。相比之下，以氟维司群加安慰剂治疗的患者平均存活了 3.8 个月。

　　2015年12月份，辉瑞公布了一项III期研究，将Ibrance用作乳腺癌二线治疗，结果显示，Ibrance疗效同样非常出色。FDA将于2016年4月作出最终审查决定。

　　Palbociclib(帕博西尼)治疗乳腺癌的优势

　　作用机制：帕博西尼是一种口服、靶向性 CDK4/6 抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6) ，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6 在许多癌症中均过度活。

　　治疗效果好: 帕博西林(palbociclib)较来曲唑可使乳腺癌无进展生存期延长一倍，是乳腺癌患者的新希望，疗效获得突破。

　　不良反应发生率低:palbociclib是胶囊剂，口服即可，与注射剂相比，安全性更高，便于患者服用，提高患者依从性。此外这种药并没有传统化疗的副作用，如骨髓抑制和肠道反应等较轻微 。

　　靶向性强：由于肿瘤细胞Cyclin D水平升高，能够增加细胞对药物的敏感性，增加药物的靶向性。

　　IBRANCE(palbociclib)主要治疗疾病

　　帕博西尼(palbociclib，IBRANCE? )联合来曲唑作为内分泌基础的一线疗法，治疗绝经期女性雌激素受体2阴性的晚期乳腺癌患者。