威罗菲尼的简单介绍

　　威罗菲尼，是一种激酶抑制剂。

　　威罗菲尼通过抑制BRAF(丝氨酸-苏氨酸激酶)，阻止缺乏细胞因子的细胞增殖，从而起到抗肿瘤效应。

　　威罗菲尼是一种激酶抑制剂适用于有不可切除或转移黑色素瘤，且用FDA-批准的检验检测BRAFV600E突变患者的治疗。

　　威罗菲尼最常见不良反应(≥30%)是关节痛，皮疹，脱发，疲乏，光敏反应，恶心，瘙痒和皮肤乳头状瘤。

　　2017年11月6日，FDA批准威罗菲尼用于治疗部分罕见的组织细胞性肿瘤Erdheim–Chester病(ECD)的患者。

　　威罗菲尼是口服可生物利用的ATP竞争性BRAF(V600E)激酶小分子抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

　　威罗菲尼选择性结合BRAF(V600E)激酶的ATP结合位点并抑制其活性，这可能会导致表达BRAF(V600E)激酶的肿瘤细胞下游MAPK信号通路的过度激活受到抑制并减少肿瘤细胞增殖。

　　BRAF基因突变的大约90%涉及缬氨酸-到-谷氨酸残基600突变(V600E);。

　　癌基因蛋白产物BRAF(V600E)激酶的活性明显升高，从而过度激活MAPK信号通路。

　　已发现BRAF(V600E)基因突变发生在大约60%的黑色素瘤和大约8%的所有实体瘤中，包括黑色素瘤，结肠直肠癌，甲状腺癌和其他癌症。