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劳拉替尼对ALK耐药突变均具有较好的抗肿瘤活性
劳拉替尼是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂,其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用,因而被誉为第3代ALK抑制剂。 ...
劳拉替尼是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂,其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用,因而被誉为第3代ALK抑制剂。
携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”,因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好,而且选择多。
劳拉替尼作用多样且效果强大的药品。

而且,由于其血脑屏障通透性高,对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。
适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC,FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。
美国食品药品管理局(FDA)加速批准劳拉替尼上市,用于克唑替尼或至少一种ALK抑制剂进展后,或接受阿来替尼/塞瑞替尼作为一线治疗进展后的晚期非小细胞肺癌患者。
试验中共215位ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者入组,总缓解率(ORR)为48%,部分响应为44%,估计中位反应持续时间为12.5个月。
值得一提的是,57%的患者曾接受过一种以上ALK抑制剂治疗。
试验中,69%(89例)的患者有脑转移史,颅内缓解率(ORR)为60%,其中21%完全反应和38%部分反应,估计中位反应持续时间为19.5个月。
劳拉替尼已经向一线治疗发起冲击,且来势汹汹。
参考资料
美国国家医学图书馆 DailyMed:Lorlatinib 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Lorlatinib