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阿培利司与其他药品的相互作用及其他形式的相互作用
可能会增加alpelisib血浆浓度的药物 BCRP抑制剂 Alpelisib是BCRP的体外底物。BCRP参与alpelisib的肝胆输出和肠道分泌,因此在消...
可能会增加alpelisib血浆浓度的药物

BCRP抑制剂
Alpelisib是BCRP的体外底物。BCRP参与alpelisib的肝胆输出和肠道分泌,因此在消除肝脏和肠道中BCRP的抑制作用可能导致alpelisib的全身暴露增加。因此,在与BCRP抑制剂(例如Eltrombopag,拉帕替尼,pan托拉唑)同时治疗时,建议谨慎并监测毒性。
可能降低alpelisib血浆浓度的药物
减酸剂
H 2受体拮抗剂雷尼替丁与300毫克口服单倍剂量的alpelisib共同给药会稍微降低alpelisib的生物利用度并降低alpelisib的总体暴露量。在低脂低热量(LFLC)餐的情况下,雷尼替丁可使AUC inf平均降低21%,Cmax降低36%。在没有食物的情况下,AUC inf降低30%,C max降低51%,效果更加明显与未同时服用雷尼替丁的禁食状态相比,雷尼替丁具有更高的耐受性。群体药代动力学分析表明,降酸剂(包括质子泵抑制剂,H2受体拮抗剂和抗酸剂)并用对alpelisib的药代动力学没有显着影响。因此,alpelisib可以与减酸剂共同使用,但前提是饭后立即服用alpelisib(请参阅第4.2节)。
alpelisib可能改变血浆浓度的药物
根据体外代谢诱导和抑制研究的结果,alpelisib可能会诱导通过CYP2B6,CYP2C9和CYP3A代谢的并用药物的代谢清除,并可能抑制通过CYP2C8,CYP2C9代谢的并用药物的代谢清除。如果在体内达到足够高的浓度,则CYP2C19和CYP3A4(时间依赖性抑制)。
CYP3A4底物
将Piqray与CYP3A4底物(例如依维莫司,咪达唑仑)共同给药时,无需调整剂量。在一项药物相互作用研究中,alpelisib与一种敏感的CYP3A4底物依维莫司共同给药,证实alpelisib和CYP3A4底物之间没有临床上显着的药代动力学相互作用(AUC升高11.2%)。在alpelisib剂量为250至300 mg范围内,依维莫司暴露无变化。当将Piqray与CYP3A4底物组合使用时,建议谨慎使用,该底物对CYP3A4也具有额外的时间依赖性抑制和诱导潜能,这会影响其自身的代谢(例如利福平,利贝西利,encorafenib)。
CYP2C9底物具有较窄的治疗指数
在缺乏CYP2C9临床资料的情况下,建议谨慎使用。体外评估表明,alpelisib的CYP2C9诱导作用可能会降低具有较窄治疗指数的CYP2C9底物(例如华法林)的药理活性。
CYP2B6敏感底物具有较窄的治疗指数
CYP2B6敏感底物(例如安非他酮)或治疗窗口狭窄的CYP2B6底物应与Piqray谨慎使用,因为alpelisib可能会降低此类药物的临床活性。
转运蛋白底物
体外评估表明,alpelisib(和/或其代谢产物BZG791)具有抑制OAT3药物转运蛋白和肠道BCRP和P-gp活性的潜力。应谨慎使用Piqray与这些转运蛋白的敏感底物,这些底物的治疗指数较窄,因为Piqray可能会增加这些底物的全身暴露。
激素避孕药
没有临床研究评估alpelisib和激素避孕药之间的药物相互作用潜力。
参考资料
美国国家医学图书馆 DailyMed:Alpelisib 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Alpelisib