曲美替尼的代谢

　　曲美替尼是丝裂原激活细胞外信号调控激酶1(MEK1)和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。

　　MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节因子，能促进细胞增殖。

　　曲美替尼可通过抑制MEK抑制BRAFV600突变阳性癌细胞的生长。

　　BRAFV600E或V600K突变的不可切除或转移的黑色素瘤用曲美替尼治疗。

　　这两种药物是第一个被批准用于联合治疗黑色素瘤的药物，也是第一个被批准用于联合治疗黑色素瘤的药物，因为联合治疗黑色素瘤不能通过手术切除或在癌细胞已经扩散的情况下。

　　曲美替尼是一种引起细胞凋亡(或程序性细胞死亡)并抑制细胞增殖的抗癌剂，两者在治疗恶性肿瘤中均很重要。

　　代谢：

　　曲美替尼主要通过脱乙酰基单独或单加氧或与葡萄糖醛酸化生物转化途径联合代谢。

　　脱乙酰基可能由水解酶介导，例如羧基酯酶或酰胺酶。

　　细胞色素P450酶系统不参与曲美替尼的代谢。

　　血浆中主要的循环成分是母体药物。