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曲美替尼的作用机理
曲美替尼是丝裂原激活细胞外信号调控激酶1(MEK1)和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。 MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节...
曲美替尼是丝裂原激活细胞外信号调控激酶1(MEK1)和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。
MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节因子,能促进细胞增殖。
曲美替尼可通过抑制MEK抑制BRAFV600突变阳性癌细胞的生长。

BRAFV600E或V600K突变的不可切除或转移的黑色素瘤用曲美替尼治疗。
这两种药物是第一个被批准用于联合治疗黑色素瘤的药物,也是第一个被批准用于联合治疗黑色素瘤的药物,因为联合治疗黑色素瘤不能通过手术切除或在癌细胞已经扩散的情况下。
曲美替尼是一种引起细胞凋亡(或程序性细胞死亡)并抑制细胞增殖的抗癌剂,两者在治疗恶性肿瘤中均很重要。
作用机理:
曲美替尼是有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和MEK2激活以及MEK1和MEK2激酶活性的可逆变构抑制剂。
MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节剂,可促进细胞增殖。
曲美替尼通过BRAF V600E或V600K帮助黑色素瘤,因为突变导致BRAF途径的组成性激活,包括MEK1和MEK2。
参考资料
美国国家医学图书馆 DailyMed:Mekinist 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Mekinist