曲美替尼的描述

　　曲美替尼是丝裂原激活细胞外信号调控激酶1(MEK1)和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。

　　MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节因子，能促进细胞增殖。

　　曲美替尼可通过抑制MEK抑制BRAFV600突变阳性癌细胞的生长。

　　BRAFV600E或V600K突变的不可切除或转移的黑色素瘤用曲美替尼治疗。

　　这两种药物是第一个被批准用于联合治疗黑色素瘤的药物，也是第一个被批准用于联合治疗黑色素瘤的药物，因为联合治疗黑色素瘤不能通过手术切除或在癌细胞已经扩散的情况下。

　　曲美替尼二甲基亚砜是一种激酶抑制剂。

　　每片1毫克片剂含有1.127毫克曲美替尼二甲亚砜，相当于1毫克曲美替尼非溶剂化母体。

　　FDA于2013年5月29日批准。

　　美国食品药品监督管理局(FDA)批准将达布拉非尼(Tafilnar)和Mekinist(曲美替尼)一起使用，用于治疗变性甲状腺癌(ATC)，该变性甲状腺癌无法通过手术切除或已经扩散到身体的其他部位(转移性)，并且有一类异常基因，BRAF V600E(BRAF V600E突变阳性)。

　　甲状腺癌是在甲状腺组织中形成癌细胞的疾病。

　　间变性甲状腺癌是一种罕见的侵袭性甲状腺癌。

　　美国国立卫生研究院(NIH)估计，2018年美国将新增53,990例甲状腺癌病例，估计有2,060例死于该疾病。

　　间变性甲状腺癌约占所有甲状腺癌的1%至2%3。