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曲美替尼如何运行的?

曲美替尼是丝裂原激活细胞外信号调控激酶1(MEK1)和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。 MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节...

  曲美替尼是丝裂原激活细胞外信号调控激酶1(MEK1)和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。

  MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节因子,能促进细胞增殖。

  曲美替尼可通过抑制MEK抑制BRAFV600突变阳性癌细胞的生长。

  BRAFV600E或V600K突变的不可切除或转移的黑色素瘤用曲美替尼治疗。

  这两种药物是第一个被批准用于联合治疗黑色素瘤的药物,也是第一个被批准用于联合治疗黑色素瘤的药物,因为联合治疗黑色素瘤不能通过手术切除或在癌细胞已经扩散的情况下。

  曲美替尼是一种靶向疗法,靶向癌细胞内的MEK 1和MEK 2蛋白(激酶)。通常将其与BRAF激酶抑制剂联合使用。

  BRAF基因在正常细胞和癌细胞中均起重要作用。该基因导致BRAF蛋白的产生。这种蛋白质通常是传递信号的分子链的一部分,该信号告诉细胞如何生长和分裂。

  BRAF基因的变化(称为突变)可以改变BRAF蛋白的工作方式。而不是等待其发信号通知细胞分裂或生长的信号,BRAF蛋白一直处于失控状态并一直发出信号,这种失控的BRAF信号可能会导致癌细胞的失控生长。

  MEK1-2是此途径中位于分子链下游的蛋白质。曲美替尼会干扰链上MEK 1-2部分的信号,这种干扰可能会导致癌症生长减慢。

参考资料

美国国家医学图书馆 DailyMed:Mekinist 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Mekinist

信息用于了解参考,不替代个体诊疗判断。

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