玻玛西林（Abemaciclib ）在晚期和/或转移性癌症患者中的随机 I 期研究

　　背景：玻玛西林是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 4 和 6 抑制剂，被批准与内分泌疗法联合或作为单一疗法用于激素受体阳性和人表皮生长因子受体 2 阴性(HR+/HER2-)晚期乳腺癌。

　　目的：评估玻玛西林在中国晚期和/或转移性癌症患者中的安全性、耐受性和药代动力学 (PK) 特征。

　　患者和方法：在晚期和/或转移性癌症患者中进行了玻玛西林的多中心、开放标签、I 期试验。患者被随机分配 (1:1) 至每 12 小时口服玻玛西林150 或 200 mg，以 28 天为周期。安全性分析(主要结果)包括所有接受至少一剂玻玛西林的患者。还评估了 PK 和抗肿瘤活性。

　　结果：在随机分配的 26 名患者中，25 名接受了玻玛西林150 mg (n = 12) 或 200 mg (n = 13)。所有 25 名患者都报告了≥1 次治疗出现的不良事件 (TEAE)。大多数 TEAE 是严重不良事件的通用术语标准 (CTCAE) 1 级或 2 级。最常见的 ≥ 3 级 TEAE 是中性粒细胞减少症 (32%) 和血小板减少症 (24%)。4 名患者 (16%) 由于 AE 停止治疗。玻玛西林在单次给药时表现出缓慢的吸收和清除，约 6 小时后达到最大浓度，消除半衰期约为 24 小时。未观察到完全缓解，2例(8%)部分缓解，1例确认缓解，疾病控制率为68%(n=17)。

　　结论：玻玛西林耐受性良好，患者的安全性和 PK 特征与之前在非中国人群中报道的相当。观察到初步的抗肿瘤活性。临床试验。