帕博西尼联合来曲唑一线治疗ER+/HER2-晚期乳腺癌

　　该 1 期、开放标签、单臂临床试验评估了帕博西尼-来曲唑作为雌激素受体阳性/人表皮生长因子受体 2 阴性晚期乳腺癌一线治疗的药代动力学、安全性和生物标志物活性。 ABC) 在中国绝经后妇女中支持帕博西尼在中国的批准。

　　患者接受帕博西尼 125 mg 每天一次(3/1 计划)加来曲唑 2.5 mg 每天一次。在单次和多次给药帕博西尼给药前和 ≤ 120 小时后收集血样。报告了不良事件的发生率和严重程度。收集皮肤活检组织和血液样本用于生物标志物评估。

　　截至 2018 年 7 月 31 日，共有 26 名患者入组。单次和多次给药后，帕博西尼最大血浆浓度分别为 82.14 和 139.7 ng/mL，表观清除率分别为 52.40 和 49.97 L/h，AUCτ为 1217 和 2501 ng∙h/mL，t½ 分别为 23.46 和 27.22。 .帕博西尼治疗后，Ki67、视网膜母细胞瘤蛋白和胸苷激酶的水平降低。观察到与先前报道的相似的安全性特征。

　　帕博西尼的药代动力学和药效学作用在中国 ABC 患者中得到了很好的表征。尽管暴露量较高，但药代动力学参数与先前研究的非亚洲人群相似。不需要根据中国种族调整帕博西尼剂量。帕博西尼来曲唑具有可控的安全性。