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威罗菲尼/威罗非尼(VEMURAFENIB)的使用方法是怎样的?

威罗菲尼Zelboraf, vemurafenib,威罗菲尼是罗氏制药旗下的个体化靶向治疗治疗晚期黑色素瘤的特效药。2011年8月17日获美国食品和药物管...

  威罗菲尼Zelboraf, vemurafenib,威罗菲尼是罗氏制药旗下的个体化靶向治疗治疗晚期黑色素瘤的特效药。2011年8月17日获美国食品和药物管理局批准用于治疗BRAF V600突变阳性的成人不能手术切除或转移性的黑素瘤, Zelboraf获准的同时,FDA还批准了首个用于检测cobas 4800 BRAF V600突变的试验方法,这一诊断方法将有助于确定病人的黑色素瘤细胞是否存在BRAFV600E突变。

2012年2月20日威罗菲尼获欧盟委员会批准用于单药治疗BRAFV600突变阳性的成人不能手术切除或转移性的黑素瘤患者。威罗菲尼要怎么使用呢?靶向药物威罗菲尼应该怎么使用?威罗菲尼的使用方法是怎样的?

  威罗菲尼的推荐剂量为960 mg(四片240 mg片剂),每日两次。首剂药物应在上午服用,第二剂应在此后约12小时,即晚上服用。每次服药均可随餐或空腹服用。用一杯水送服药物,服药时整片吞下威罗菲尼片剂。不应咀嚼或碾碎威罗菲尼片剂。

  治疗持续时间:建议威罗菲尼治疗应持续至疾病进展或发生不可接受的毒性反应,用药期间如果漏服一剂药物,可在下一剂服药4小时以前补服漏服的药物,以维持每日两次的给药方案。不应同时服用两剂药物。如果威罗菲尼服药后发生呕吐,患者不应追加剂量,而应按常规剂量继续治疗。

对于伴有症状的不良事件或QTc间期延长的处理,可能需要降低剂量、暂时中断用药或停止威罗菲尼治疗。对于出现皮肤鳞状细胞癌(cuSCC)不良事件,不建议调整剂量或中断用药。不建议采用低于480 mg每日两次的剂量。对于特殊人群的用药剂量需要在医生的指导下进行调整。

  威罗菲尼是一种选择性BRAFV600E蛋白突变抑制剂,通过抑制BRAF,阻断MAPK信号通路,抑制致癌基因活性,从而抑制恶性肿瘤细胞的增殖。临床试验证实,与标准化疗方案相比,威罗菲尼可改善BRAFV600E基因突变型黑色素瘤患者有效率、无进展生存期和总生存率。然而,威罗菲尼长期疗效并不理想,大部分患者用药后复发,并发展成耐药且致死的黑色素瘤。威罗菲尼最常见不良反应有角化棘皮瘤和皮肤鳞状细胞癌,其它不良反应还有皮疹、光敏性增加、关节痛、脱发、疲劳以及心跳异常。

参考资料

美国国家医学图书馆 DailyMed:Zelboraf 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Zelboraf

信息用于了解参考,不替代个体诊疗判断。

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