帕拉西替尼/普雷西替尼(PRALSETINIB)治疗RET融合肺癌的效果如何？

　　帕拉西替尼(pralsetinib)是由Blueprint Medicines Corporation公司开发的一种高效且选择性的口服抑制剂，其靶向致癌RET-融合，抗性突变。该药物的临床前期和早期临床验证也已发表在Cancer Discovery上。

　　根据MD Anderson发布的新闻稿，BLU-667被选中进行调查是因为它对RET的选择性比其他激酶测试的选择性高100倍!并已被证明可通过抑制一级和二级突变体，有效阻止与多种激酶治疗抵抗有关的基因突变，具有强大的克服和预防临床耐药性的潜力!将能够在各种RET改变范围内实现持久的临床反应，并具有良好的安全性。

　　2020年9月5日，帕拉西替尼提前获批，加速上市!随后，基石药业从BlueprintMedicines获得了帕拉西替尼在中国大陆、香港、澳门和台湾的独家开发和商业化授权，2021年3月23日正式在国内获批上市。

　　在2020年5月29日ASCO大会上公布的 I / II ARROW(NCT03037385)期临床试验的更新数据中，帕拉西替尼显示出对非小细胞肺癌的强大抗癌效果。截至2019年11月18日数据，不管是初治的，还是接受过治疗的晚期患者，亦或是已经出现脑转的患者，pralsetinib在RET融合阳性NSCLC患者中都表现出强劲的抗肿瘤活性。

　　在80名先前接受过含铂化疗的患者中，经帕拉西替尼治疗的客观缓解率(ORR)为61%。有5%的患者实现了经确认的完全缓解(CR)，14%的患者出现了靶病灶肿瘤的完全消退。在26例未接受过全身治疗的患者中，经帕拉西替尼治疗的客观缓解率为73%(95%CI:52-88%)，完全缓解的患者比例为12%。