布加替尼在具有脑转移的 ALK 阳性 NSCLC 中显示出前景

　　根据正在进行的 1/2 期试验(ClinicalTrials.gov 标识符：NCT01449461)和 ALTA 的结果，布加替尼在患有脑转移的ALK阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)患者中显示出显着的临床活性。根据在奥地利举行的国际肺癌研究协会 (IASLC)第17届年度世界肺癌大会上公布的结果，正在进行 2 期试验(ClinicalTrials.gov 标识符：NCT02094573)。

　　接受克唑替尼(一种ALK和ROS1抑制剂)治疗的 NSCLC 患者通常会出现脑部疾病进展。布加替尼是一种研究性的下一代ALK抑制剂，正在几项正在进行的试验中进行评估。

　　在 1/2 期试验 (Ph1/2) 中，包括ALK阳性 NSCLC在内的晚期恶性肿瘤患者每天接受 30-300 毫克的布加替尼。在 ALTA 中，克唑替尼耐药的晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者每天接受 90 毫克(A 组)或每天 180 毫克的 7 天导入剂量为 90 毫克(B 组)。

　　在第一/第二阶段，79 名ALK阳性 NSCLC患者中有 50 名 (63%)具有基线脑转移。中位年龄为 53 岁，76% 曾接受过既往化疗，8% 未接受过克唑替尼治疗。截至 2015 年 11 月 16 日，50 名患者中有 25 名(50%)正在接受布加替尼治疗。在具有不可测量病灶的患者(31 名患者)中，35% 的患者确认病灶完全消退。对于基线脑转移患者，颅内无进展生存期 (PFS) 的中位数为 15.6 个月(46 名患者)。

　　在 ALTA 中，222 名ALK阳性 NSCLC患者中有 154 名(69%)具有基线脑转移。中位年龄为 52 岁，75% 的患者既往接受过化疗。截至 2016 年 2 月 29 日，154 名患者中有 101 名(66%)正在接受布加替尼治疗。在具有不可测量病灶的患者中，A 组 7% 和 B 组 18% 已确认完全消退。

　　对于具有基线脑转移的可评估患者，A 组(80 名患者)的颅内 PFS 中位数为 15.6 个月，B 组(73 名患者)为 12.8 个月。