帕博西尼/PALBOCICLIB是首个获批的用于治疗乳腺癌的CDK4/6抑制剂

　　对于那些晚期乳腺癌患者，化疗、靶向治疗及内分泌治疗是很重要的方法。帕博西尼(palbociclib、Palbonix、Ibrance、帕博西尼、帕博西林)通过抑制CDK4和CDK6酶的活性来靶向肿瘤细胞，CDK4和CDK6酶可推动细胞分裂使癌细胞激增。帕博西尼是首个获批的用于治疗乳腺癌的CDK4/6抑制剂。

　　帕博西尼(Palbonix)的适应症：(1)与来曲唑联合，用于治疗绝经后ER阳性、HER2阴性进展期转移性乳腺癌患者。(2)与氟维司群联合，用于内分泌治疗后进展的ER阳性、HER2阴性乳腺癌患者。与当前治疗AML的化疗不一样的是，药物帕博西尼给患者带来的副作用(比如不可逆的心脏损伤和脱发等)较小。

　　研究人员在实验室中对细胞系以及小鼠模型进行分析，希望未来能够开发出增加患者生存率的新型疗法。研究人员对急性髓性白血病(AML)患者进行了基因组分析，鉴别出了两种参与白血病进展的关键分子，CDK6和CCND2，帕博西尼或能靶向治疗该类疾病。

　　与细胞系数据一致，帕博西尼剂量依赖性地抑制原发性AML母细胞的增殖。帕博西尼浓度300nM(临床上可达到)可导致t(8;21)阳性AML原细胞数量减少2/3。还在来自复发患者的t(8;21)AML样本上测试了palbociclib，在用300nM palbociclib处理后观察到较高药物敏感性，细胞数量减少4/5。

这一研究发现有助于改善急性髓性白血病(AML)治疗方法，不会明显影响患者的生活质量。研究者表示，目前正在深入研究帕博西尼药物组合疗法，能够有效抑制AML的进展，并且不会诱发大量疗法相关的附带损伤。