BTK 抑制剂作为 CLL 初始治疗的基本原理和使用

　　BTK代表布鲁顿酪氨酸激酶。它对于 B 细胞受体信号传导的传播至关重要，并且它被上调，因此与正常细胞相比，它在 CLL [慢性淋巴细胞白血病] 细胞中过度表达。通过阻断该信号，您可以减少 B 细胞增殖，从本质上讲，可以减少癌细胞增殖。这是 BTK 抑制剂的目标所在。

　　依鲁替尼是第一个 BTK 抑制剂。那是第一代。它选择性地靶向 BTK，但也有更多的脱靶抑制。然后是阿卡替尼，它是第二代BTK抑制剂。它对布鲁顿酪氨酸激酶受体有很强的抑制作用，但与依鲁替尼相比，脱靶抑制作用更小。这就是我们所看到的某些不利影响之类的东西。我们有这两种药物，现在我们也有阿卡替尼。这是进入折叠。这些是我们用来抑制 BTK 的 3 种药物。

　　我们了解到，随着时间的推移，BTK 抑制剂具有持续的 PFS [无进展生存期]、总生存期、总反应率和耐受性。RESONATE-2 试验正在研究依鲁替尼。它有7年的长期随访数据。它显示出持续的 PFS 和总生存期;7 年时 PFS 为 61%，而 9%。对于在该试验中与苯丁酸氮芥进行比较的苯丁酸氮芥，总生存率为 78%，总反应率为 92%。高血压和心房颤动——通常被视为依鲁替尼的心血管不良反应——持续存在，但随着时间的推移，它们并没有变得更糟。患者实际上似乎对药物的耐受性更好。从 5 年开始，患者表现良好。从那时起，停药率很低。随着时间的推移，它继续显示出疗效和耐受性。