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贝美替尼的说明书
【药品名称】比美替尼，贝美替尼，Binimetinib，Mektovi。 【适应证】比美替尼是一种激酶抑制剂，与恩考芬尼联合用于治疗患有BR...
【药品名称】比美替尼，贝美替尼，Binimetinib，Mektovi。
【适应证】比美替尼是一种激酶抑制剂，与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
【作用机制】Binimetinib是有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和细胞因子的可逆抑制剂MEK2活动。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）的上游调节因子途径。在体外，binimetinib抑制细胞中的细胞外信号相关激酶（ERK）磷酸化免疫测定以及BRAF-突变型人黑素瘤细胞的活力和MEK依赖性磷酸化线。Binimetinib还抑制BRAF突变小鼠体内ERK磷酸化和肿瘤生长异种移植模型。
【用法用量】在未出现病程进展或不可耐受的毒性时，比美替尼（Binimetinib）的推荐剂量为每次45 mg，每日2次，大约间隔12 h，联合康奈非尼使用。对于伴有中度（1.5ULN ＜总胆红素≤3ULN）或重度（总胆红素＞3ULN伴任意水平AST）肝损伤的患者，推荐剂量为每次30 mg口服，每日2次。
【副作用】比美替尼（Binimetinib）＞10％的副作用：疲劳、腹痛、出血、贫血、白细胞减少、外周水肿、便秘、淋巴细胞减少、腹泻、高血压、皮疹、呕吐、γ-谷氨酰转移酶升高、头晕、低钠血症、恶心、中性粒细胞减少等。
贝美替尼
【注意事项】
1.心肌病：在开始治疗前，治疗一个月后评估左心室射血分数（LVEF），然后每2至3个月评估一次。 MEKTOVI的安全性还没有建立在LVEF低于50％的患者中。
2.静脉血栓栓塞：可发生深静脉血栓形成和肺栓塞。
3.眼部毒性：发生了浆液性视网膜病，视网膜静脉阻塞（RVO）和葡萄膜炎。定期进行眼科评估并进行任何视力障碍。
4.间质性肺病（ILD）：评估可能的ILD的新的或进行性的不明原因的肺部症状或发现。
5.肝毒性：在临床指示之前和治疗期间监测肝功能检查。
6.横纹肌溶解症：监测肌酸磷酸激酶和肌酐，并按临床指示。
【适应证】比美替尼是一种激酶抑制剂，与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
【作用机制】Binimetinib是有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和细胞因子的可逆抑制剂MEK2活动。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）的上游调节因子途径。在体外，binimetinib抑制细胞中的细胞外信号相关激酶（ERK）磷酸化免疫测定以及BRAF-突变型人黑素瘤细胞的活力和MEK依赖性磷酸化线。Binimetinib还抑制BRAF突变小鼠体内ERK磷酸化和肿瘤生长异种移植模型。
【用法用量】在未出现病程进展或不可耐受的毒性时，比美替尼（Binimetinib）的推荐剂量为每次45 mg，每日2次，大约间隔12 h，联合康奈非尼使用。对于伴有中度（1.5ULN ＜总胆红素≤3ULN）或重度（总胆红素＞3ULN伴任意水平AST）肝损伤的患者，推荐剂量为每次30 mg口服，每日2次。
【副作用】比美替尼（Binimetinib）＞10％的副作用：疲劳、腹痛、出血、贫血、白细胞减少、外周水肿、便秘、淋巴细胞减少、腹泻、高血压、皮疹、呕吐、γ-谷氨酰转移酶升高、头晕、低钠血症、恶心、中性粒细胞减少等。
贝美替尼
【注意事项】
1.心肌病：在开始治疗前，治疗一个月后评估左心室射血分数（LVEF），然后每2至3个月评估一次。 MEKTOVI的安全性还没有建立在LVEF低于50％的患者中。
2.静脉血栓栓塞：可发生深静脉血栓形成和肺栓塞。
3.眼部毒性：发生了浆液性视网膜病，视网膜静脉阻塞（RVO）和葡萄膜炎。定期进行眼科评估并进行任何视力障碍。
4.间质性肺病（ILD）：评估可能的ILD的新的或进行性的不明原因的肺部症状或发现。
5.肝毒性：在临床指示之前和治疗期间监测肝功能检查。
6.横纹肌溶解症：监测肌酸磷酸激酶和肌酐，并按临床指示。
参考资料
美国国家医学图书馆 DailyMed：Binimetinib 标签检索（资料检索入口，非原文出处）
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Binimetinib