瑞戈非尼治疗直肠癌的效果好吗？

       Regorafenib(瑞戈非尼)是由Bayer开发的口服多激酶抑制剂，其靶向血管生成，基质和致癌受体酪氨酸激酶(RTK)。Regorafenib 由于其双重靶向VEGFR2-TIE2酪氨酸激酶抑制而显示出抗血管生成活性。自2009年以来，它被研究作为多种肿瘤类型的潜在治疗选择。到2015年，它已获得2项美国先进癌症批准。

转移性结直肠癌

       Regorafenib证明可以提高转移性结直肠癌患者的总体生存率，并已于2012年9月27日获得美国FDA批准。

       在制造商的上诉后，Regorafenib恢复到由英国癌症药物基金资助的治疗清单。

晚期胃肠道间质瘤

       2013年2月25日，美国FDA扩大了批准用途，用于治疗无法通过手术切除的晚期胃肠道间质瘤患者，并且不再对FDA批准的其他治疗方法做出反应。在199例患者的临床研究中，瑞格非尼治疗的患者肿瘤生长延迟(无进展生存期)，平均比服用安慰剂的患者长3.9个月。

临床试验

       MetastaticCRC：在CORRECT试验后，两项3期试验(CONSIGN，CONCUR)与安慰剂相比显示出益处。对于每4周循环的前3周，瑞格非尼给药剂量为150或160mg / d。

不利影响

       Regorafenib正在批准用盒装警告提醒患者和医疗保健专业人员，在临床研究期间接受瑞格非尼治疗的患者发生严重和致命的肝毒性。严重的副作用发生在不到1%的患者中，包括肝脏损伤，严重出血，皮肤起水和脱皮，需要紧急治疗的高血压，心脏病发作和肠道穿孔(穿孔)。瑞格非尼治疗患者最常见的副作用包括虚弱或疲劳，食欲不振，手足综合征(也称为手掌 – 足底红斑感觉)，腹泻，口腔溃疡(粘膜炎)，体重减轻，感染，高血压，和语音音量或音质的变化(发音困难)。

       瑞格非尼及其至少一种类似物索拉非尼是可溶性环氧化物水解酶(sEH)的有效抑制剂。 sEH代谢并且通常因此使环氧二十碳三烯酸(EET)，环氧二十碳五烯酸(EDP)，环氧二十碳四烯酸(EEQ)和其他环氧多不饱和脂肪酸失活，所述环氧多不饱和脂肪酸由各种细胞色素P450 环加氧酶制成。的EET。EDP​​和EEQ在动物中具有各种作用，包括血管舒张，抗高血压和抗血液凝固作用。然而，与EET不同，EDP在体外和动物模型中抑制人癌细胞的血管形成，生长和转移。有人提出，sEH的抑制和EDP水平的相应增加有助于瑞格非尼和相关类似物的抗癌活性，研究表明1) DHA与瑞格非尼协同作用增加EDP 的可能性。在体外水平和抑制几种人肾癌细胞系的生长和2)饮食DHA同样与瑞格非尼协同作用以抑制人肾癌细胞系的侵袭性和生长，同时增加其在小鼠中的EPA水平。 这些临床前研究表明，膳食补充ω-3脂肪酸特别是DHA，可用于增强瑞格非尼在人体内的抗癌作用。

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