STIVARGA（瑞戈非尼）是多种激酶的口服抑制剂

　　靶向正常细胞功能和病理过程，如肿瘤发生，肿瘤血管生成，转移和肿瘤免疫。

　　STIVARGA(瑞戈非尼)有效阻断多种蛋白激酶，包括KIT，RAF-1和RET，它们在肿瘤发生中起重要作用。

　　肿瘤细胞在体外生化或细胞试验中，STIVARGA或其主要的人体活性代谢产物M-2和M-5抑制RET，VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，KIT，PDGFR-α，PDGFR-β，FGFR1，FGFR2的活性，临床上已达到STIVARGA浓度的TIE2，DDR2，TrkA，Eph2A，RAF-1，BRAF，BRAF V600E，SAPK2，PTK5，Abl和CSF1R 1,5。

　　在体内模型中，STIVARGA在大鼠肿瘤模型中显示出抗血管生成活性，并且在包括一些用于人结肠直肠癌的小鼠异种移植模型中抑制肿瘤生长。STIVARGA还证实了小鼠异种移植模型和2种人结直肠癌小鼠原位模型的抗转移活性。
 

　　适应症

　　STIVARGA适用于治疗转移性结直肠癌(CRC)患者，这些患者之前曾接受氟嘧啶，奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，抗VEGF治疗，如果是RAS野生型，则为抗EGFR治疗治疗。

　　STIVARGA适用于治疗患有局部晚期，不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)的患者，这些患者之前曾使用甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替尼治疗。

　　STIVARGA适用于治疗先前曾接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者。
 

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