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帕纳替尼治疗白血病的临床数据

2022-05-25 · 来源：原创

帕纳替尼是一种激酶抑制剂，可抑制费城染色体融合基因：BCR-ABL产生的ABL蛋白、以及T315I突变的ABL蛋白，IC50浓度分别为0.4nM和2.0nM....

　　帕纳替尼是一种激酶抑制剂，可抑制费城染色体融合基因：BCR-ABL产生的ABL蛋白、以及T315I突变的ABL蛋白，IC50浓度分别为0.4nM和2.0nM.其他IC50浓度在0.1nM-20nM的靶点有：SRC激酶家族(SRC, LCK, YES, FYN)、血管内皮生长因子VEGFR家族、血小板衍生生长因子受体PDGFR家族、成纤维细胞生长因子受体FGFR家族、EPH受体家族、干细胞因子受体c-KIT、RET、TIE2、FLT3受体。帕纳替尼是T315I突变的唯一抑制剂。
　　
　　一项单臂、开放标签、全球多中心的临床试验中，按照疾病分为慢性期慢性髓性白血病(CP-CML)组、加速期慢性髓性白血病(AP-CML)组、急变期慢性髓性白血病/费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(BP-CML/Ph+ALL)组、对之前TKI耐药或不能耐受(R/I)组、T315I突变组，试验的主要有效率终点分别是：
　　
　　CP-CML组：主要细胞遗传学反应(MCyR)，包括完全和部分细胞遗传学反应(CCyR和PCyR)。
　　
　　AP-CML组、BP-CML组和Ph+ALL组：主要血液学反应(MaHR)，定义为完全血液学反应(CHR)或没有白血病证据(NEL)。
　　
　　EMR:即早期分子遗传学反应，定义为BCR-ABL1水平小于10%。