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瑞格菲尼肝癌患者索拉非尼耐药后的新选择
瑞格菲尼（Regorafenib），是一个多靶点的抗癌新药。它的作用靶点非常多，随便数数都超过十多个：VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，TIE-1，TIE-...
瑞格菲尼（Regorafenib），是一个多靶点的抗癌新药。它的作用靶点非常多，随便数数都超过十多个：VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，TIE-1，TIE-2，RAF-1, BRAF, BRAFV600, KIT,RET, PDGFR, FGFR等等。
靶点如此之多，注定瑞格菲尼不会平凡，相比他的上一任索拉非尼，瑞格菲尼其实变化不大，仅仅是在索拉非尼分子式的基础上增加了一个F原子，但就是这么一个F原子的优化，拜耳公司开发了整整12年，这个加入的F原子，极大的增加了瑞格菲尼的生物学活性，让瑞格菲尼有机会在降低使用剂量的同时增加疗效，可见瑞格菲尼比索拉非尼的生物利用度高很多。
虽然是仅仅F原子的差异，瑞格菲尼算是拜耳在索拉非尼的基础上优化出来的一款新药，研发过程从其中文申报资料当中看可谓一波三折，技术高得多。拜耳有意各方面都与索拉非尼相比，都比索拉非尼要好。
事实上，瑞格菲尼在美国已经被批准用于其他治疗失败的晚期肠癌、晚期胃肠间质瘤了。但瑞格菲尼用于肝癌的临床一直都在进行中，最新的结果显示瑞格菲尼用于经索拉非尼治疗后耐药（失败）的晚期肝癌患者有显著的疗效！索拉非尼作为21世纪以来唯一的一款肝癌靶向用药恐怕要被瑞格菲尼取代。2016年召开的世界胃肠肿瘤大会上，拜耳公司公布了瑞格菲尼治疗肝癌的全球多中心、III期临床实验的结果：瑞格菲尼用于索拉非尼治疗失败的晚期肝癌，大获成功！
靶点如此之多，注定瑞格菲尼不会平凡，相比他的上一任索拉非尼，瑞格菲尼其实变化不大，仅仅是在索拉非尼分子式的基础上增加了一个F原子，但就是这么一个F原子的优化，拜耳公司开发了整整12年，这个加入的F原子，极大的增加了瑞格菲尼的生物学活性，让瑞格菲尼有机会在降低使用剂量的同时增加疗效，可见瑞格菲尼比索拉非尼的生物利用度高很多。
虽然是仅仅F原子的差异，瑞格菲尼算是拜耳在索拉非尼的基础上优化出来的一款新药，研发过程从其中文申报资料当中看可谓一波三折，技术高得多。拜耳有意各方面都与索拉非尼相比，都比索拉非尼要好。
事实上，瑞格菲尼在美国已经被批准用于其他治疗失败的晚期肠癌、晚期胃肠间质瘤了。但瑞格菲尼用于肝癌的临床一直都在进行中，最新的结果显示瑞格菲尼用于经索拉非尼治疗后耐药（失败）的晚期肝癌患者有显著的疗效！索拉非尼作为21世纪以来唯一的一款肝癌靶向用药恐怕要被瑞格菲尼取代。2016年召开的世界胃肠肿瘤大会上，拜耳公司公布了瑞格菲尼治疗肝癌的全球多中心、III期临床实验的结果：瑞格菲尼用于索拉非尼治疗失败的晚期肝癌，大获成功！
参考资料
美国国家医学图书馆 DailyMed：Sorafenib 标签检索（资料检索入口，非原文出处）
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Sorafenib