比美替尼说明书简介

　　【药品名称】比美替尼，贝美替尼，Binimetinib，Mektovi。

　　【适应证】比美替尼是一种激酶抑制剂，与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

　　【作用机制】Binimetinib是有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和细胞因子的可逆抑制剂MEK2活动。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)的上游调节因子途径。在体外，binimetinib抑制细胞中的细胞外信号相关激酶(ERK)磷酸化免疫测定以及BRAF-突变型人黑素瘤细胞的活力和MEK依赖性磷酸化线。Binimetinib还抑制BRAF突变小鼠体内ERK磷酸化和肿瘤生长异种移植模型。

　　【用法用量】在未出现病程进展或不可耐受的毒性时，比美替尼(Binimetinib)的推荐剂量为每次45 mg，每日2次，大约间隔12 h，联合康奈非尼使用。对于伴有中度(1.5ULN <总胆红素≤3ULN)或重度(总胆红素>3ULN伴任意水平AST)肝损伤的患者，推荐剂量为每次30 mg口服，每日2次。

　　【副作用】比美替尼(Binimetinib)>10%的副作用：疲劳、腹痛、出血、贫血、白细胞减少、外周水肿、便秘、淋巴细胞减少、腹泻、高血压、皮疹、呕吐、γ-谷氨酰转移酶升高、头晕、低钠血症、恶心、中性粒细胞减少等。