帕博西尼的药代动力学和代谢
发布:2023-06-05 · 站内问答资料
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原记录署名:医小猫
口服给药后帕博西尼的生物利用度为46%。在一小部分(13%)患者中,如果在禁食状态下服用药物,生物利用度会大大降低。将Ibrance与食物一起服用可最大程度地减少患者之间的变异性。
口服给药后 6 至 12 小时达到帕博西尼的 Tmax。每日一次给药八天后达到稳定状态。性别、年龄和体重对帕博西尼暴露没有影响。
帕博西尼约85%与血浆蛋白结合。中度至重度肝损伤会增加未结合的帕博西利布暴露。肾功能损害不影响蛋白质结合。
帕博西尼主要由CYP3A和SULT2A1代谢,大部分代谢物在粪便中排泄,一些在尿液中排泄。帕博西尼的平均半衰期为29小时。
Palbociclib是一种弱的,时间依赖性的CYP3A抑制剂。