利拉非尼片Regorafenib(Stivarga tabiets 40mg)

产地:日本

处方药:是

所属类别:40毫克/片 28片/瓶

包装规格:40毫克/片 28片/瓶

计价单位:盒

生产厂家英文名:Bayer HK

原产地英文商品名:Stivarga 40mg/Tablet 84Tablets

原产地英文药品名:Regorafenib

中文参考商品译名:Stivarga片 40毫克/片 28片/瓶

中文参考药品译名:利拉非尼

曾用名:瑞戈非尼

简介:

部份中文瑞格非尼处方资料(仅供参考)

商品名:STIVARGA

英文名:Regorafenib

中文名:瑞格非尼薄膜衣片

成    份:Regorafenib

药理类别:抗癌药物regorafenib孕妇用药分级 D级:在对照的人体研究试验中显示该药物对胚胎有不良影响,若此药能带来之效益远超过其它药物的使用,因此即使在其危险性的存在下,仍可接受此药物用于怀孕妇女上。

结构式:4-[4-({[4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoyl}amino)-3-fluorophenoxy]-N-methylpyridine-2-carboxamidehydrateUpToDate UpToDate

连接药理作用:Regorafenib为多种膜上激酶及细胞内激酶的小分子抑制剂,这些激酶参与了正常的细胞功能也涉及许多病理进程,包括肿瘤发生、肿瘤血管新生以及维持肿瘤微环境。于体外的生化或细胞分析中,regorafenib或其人体内主要活性代谢物M-2及M-5在达到临床给药的浓度下会抑制RET、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、KIT、PDGFR-alpha、PDGFR-beta、FGFR1、FGFR2、TIE2、DDR2、Trk2A、Eph2A、RAF-1、BRAF、BRAFV600E、SAPK2、PTK5及Ab1。于体内模式中,利用大鼠肿瘤证实regorafenib具抑制血管新生的效果,而利用多个小鼠异种移植模式(包括一些人类结肠直肠癌),证实regorafenib可抑制肿瘤生长且具有抗肿瘤转移效果。

适应症:1、大肠直肠癌癌瑞格适用于治疗先前曾接受下列疗法的转移性大肠直肠癌(mCRC)患者疗法包含fluoropyrimidine-,oxaliplatin- 和 irinotecan- 为基础的化疗,和抗血管内皮生长因子(anti-VEGF)等疗法;若KRAS为原生型(wildtype)则须接受过抗表皮生长因子受体(anti-EGFR)疗法。2、肠胃道间质肿瘤癌瑞格适用于治疗先前曾接受imatinibmesylate与sunitinib malate治疗的局部晚期、无法手术切除或转移性的肠胃道间质肿瘤(GIST)患者。

用法用量:一个服药週期为28天,建议剂量为每週期的前21天,每天口服160mg regorafenib 1次(四颗40mg药锭)。持续接受治疗直到病况恶化或发生无法接受的毒性。每天同一时间服用癌瑞格。服用时请整颗吞下并配合脂肪含量低于30%的低脂早餐。低脂早餐的范例:两片白吐司涂抹上1大匙低脂植物奶油及1大匙果酱,加上240毫升脱脂牛奶(含319卡路里及8.2 g脂肪);或者1杯穀片、240毫升脱脂牛奶、1片涂抹果酱的吐司、苹果汁以及1杯咖啡或茶(含520卡路里及2g脂肪)。

药动力学:吸收晚期实体肿瘤的病患单次使用癌瑞格160mg后。regorafenib于4小时的中位数时间,达几何平均血中最高浓度(Cmax)2.5μg/mL;血中浓度与时间曲线下面积(AUC)的几何平均值为70.4μg*h/mL。分佈24小时的给药间隔,可观察到regorafenib经肠肝循环,产生多次最高血中浓度。Regorafenib与人类血浆蛋白具有高结合度(99.5%)。代谢Regorafenib经由CYP3A4以及UGT1A9进行代谢。于稳定状态下,人类血浆中测量到的regorafenib主要循环代谢物为M-2(N-oxide)和M-5(N-oxide和N-desmethyl),两者与regorafenib有相似的体外药理活性和稳定状态浓度。M-2及M-5具高度的蛋白结合度(分别为99.8%和99.95%)。排除单次口服癌瑞格160mg,regorafenib和其M-2代谢物的血中排除半衰期的几何平均值分别为28小时(14至58小时)及25小时(14至32小时)。M-5具较长的平均排除半衰期(范围),51小时(32至70小时)。

最常出現的不良反應(≥20%):全身无力/疲倦、HFSR、腹泻、食慾降低/食物摄取减少、高血压、粘膜炎、发音异常、感染、疼痛(无特别指定何种疼痛)、体重减轻、胃肠道与腹部疼痛、皮疹、发烧与噁心。

最严重的药物不良反应:肝中毒、出血及胃腸道穿孔。

禁忌:无。

剂量调整

1.转移性大肠直肠癌(mCRC):(1)用于治疗先前曾接受下列疗法的转移性大肠直肠癌(mCRC)患者,疗法包括fluoropyrimidine、oxaliplatin、irinotecan为基础的化疗,和抗血管内皮生长因子(anti-VEGF)等疗法;若K-ras为原生型(wild type),则需接受过抗表皮生长因子受体(anti-EGFR)疗法。(2)须经事前审查核准后使用,每次申请事前审查之疗程以8週为限,再次申请必须提出客观证据(如:影像学)证实无恶化,才可继续使用。

2.胃肠道间质瘤(GIST) :(1)先前曾接受imatinib与sunitinib治疗的局部晚期、无法切除或转移性的胃肠道间质瘤患者。(2)需经事前审查核准后使用,每次申请之疗程以3个月为限,送审时需检送影像资料,每3个月评估一次。注意事项1.肝毒性癌瑞格开始治疗前须进行肝功能检测(ALT、AST及胆红素),且在治疗的前2个月,至少每两週要监测一次;接下来,每月至少须监测一次或依照临床需要增加频率。肝功能检测数值升高的病患,须每週进行肝功能检测,直到数值低于正常值上限/基期的三倍。

3. 出血出现重度或危及生命的出血症状的病患,请永久停用癌瑞格。接受warfarin的病患须更频繁侦测其INR值。

4. 皮肤毒性因皮肤毒性暂停使用癌瑞格后,降低剂量或永久停药的决定取决于皮肤毒性的严重性及持续时间而定。进行支持性疗法以缓解症状。

警语:临床试验曾出现严重且可能致命的肝毒性现象。• 在治疗前及治疗期间均需监测肝功能。•由肝功能检测的数值上升程度及肝细胞坏死情形,可了解肝毒性的程度,再依据其严重程度及持续的时间来决定暂时停用癌瑞格,接下来应该降低药量或终止使用癌瑞格。过量处理若疑似药物过量,请停用癌瑞格、进行支持性疗法,并持续观察直到临床迹象稳定。

药品保存:储存于30°C以下,运送时的允许温度范围为15至30°C(59至86°F)。请将药物储存于原本的瓶子中,勿移除乾燥剂。首次开封后请锁紧瓶盖。开瓶7週后,请将瓶中未使用的药物丢弃。丢弃时请遵守当地规范。

英文版说明书

smpcStivarga®Stivarga wird bei erwachsenen Patienten zur Behandlung vonDickdarmkrebs oderEnddarmkrebs angewendet, wenn der sich in andere Körperteileausgebreitet hat (Metastasen gebildet hat). Er wird bei vorbehandelten Patientenangewendet oder wenn andere verfügbare Therapien ungeeignet sind.Stivarga, einMultikinase-Inhibitor, verlangsamt das Wachstum und die Verbreitung vonKrebszellen und unterbricht die Blutversorgung, die für das Wachstum vonKrebszellen wichtig ist. Der Wirkstoff Regorafenib blockiert verschiedenerProteinkinasen, die an Tumorangiogenese, Onkogenese und Tumor-Mikroumgebungbeteiligt sind.Stivarga® (Regorafenib) wird von Bayer Pharma als Filmtabletteproduziert.Ist seit August 2013 in Europa als Tablette zur Behandlung vonErwachsenen mit metastasierendem Darmkrebs (mCRC) zugelassen.Die Zulassung fürStivarga basiert auf den Ergebnissen der Phase-III-Studie CORRECT. Diemittlere Gesamtüberlebenszeit bei mit Regorafenib behandelten Patienten betrug 6,4Monate, verglichen mit 5,0 Monaten in der Placebogruppe. Die mittlereprogressionsfreie Überlebenszeit war 2,0 Monate in der Regorafenib- und 1,7Monate in der KontrollgruppeStivarga ist ein oral wirksamerMulti-Kinase-Inhibitor. Die Substanz hemmt die Wirkung verschiedener Enzyme(Kinasen) innerhalb der Signalwege der Zelle, die bei Wachstum und Progressionvon Tumoren eine Rolle spielen.Die häufigsten Nebenwirkungen (≥30%)sind:Schwäche, Erschöpfung, verminderter Appetit und geringere Nahrungsaufnahme,Hand-Fuß-Syndrom/ palmar-plantare Erythrodysästhesie, Durchfall, Entzündung derSchleimhäute, Infektionen,Bluthochdruck sowie Beeinträchtigungen der Stimme. Dieschwerwiegendsten Nebenwirkungen waren Lebertoxizität, Blutungen, sowiegastrointestinale Perforationen.Stivarga Preis, KostenMenge: 28 Stück 40 mg Filmtabletten rezeptflichtig

 

用药温馨提示:当您服用此药物时,需定期接受医疗专业人士的检查,以便随时针对其药效、副作用等情况进行监测。本网站所包含的信息旨在为患者提供帮助,不能代替医学建议和治疗。
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