甲氨喋呤,甲氨喋呤METHOTREXATE PF(METHOTREXATE SODIUM)

药店国别:

产地国家:美国

处方药:

所属类别: 50毫克/2毫升/瓶 10瓶/盒

包装规格: 50毫克/2毫升/瓶 10瓶/盒

计价单位:

生产厂家中文参考译名:

生产厂家英文名:Teva

原产地英文商品名:METHOTREXATE PF(Rheumatrex generic) 50mg/2ml/vial 10vials

原产地英文药品名:METHOTREXATE SODIUM

中文参考商品译名:甲氨喋呤(Rheumatrex generic)50毫克/2毫升/瓶 10瓶/盒

中文参考药品译名:甲氨喋呤

曾用名:

简介

部分中文甲氨喋呤信息资料(仅供参考)

通用名称:注射用甲氨喋呤

英文名称:Methotrexate for Injection

商品名称:注射用甲氨喋呤

成份:甲氨蝶呤

适应症

用于急性白血病,尤其是急性淋巴细胞性白血病,绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎等效果较好。对头颈部肿瘤、乳腺癌,舌咽癌,膀胱癌,睾丸肿瘤,肺癌及盆腔肿瘤均有一定疗效。

用法用量

治疗白血病 通常成人口服2.5mg~10mg/日,总量约50mg~150mg。

儿童1.5mg~5mg/日。

治疗绒毛膜上皮癌等 10mg~20mg/日,肌注或口服,亦可作静滴,连用5~10日,疗程量为80mg~100mg。

治疗头颈部癌或妇科癌 10mg~20mg/次,动脉插管给药,每日或隔日1次,7~10次为1疗程。治疗一般实体瘤 肝、肾功能正常者,30mg~50mg/次,静注,5~10日1次,5~10次为1疗程;也可每次0.4mg/kg,静注,每周2次。

解救疗法

先静注长春新碱1mg~2mg/次,半小时后,用甲氨蝶呤1g~5g/m 2,静滴6小时。4~6小时后开始肌注甲酰四氢叶酸钙,6mg~12mg(~15mg)/次,以后每6小时肌注1次,用到72小时。依情况可每月用药1次。

不良反应

胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。

骨髓抑制主要表现为白细胞下降,对血小板亦有一定影响,严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高,或药物性肝炎,小量持久应用可致肝硬变。

肾脏损害常见于高剂量时,出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症、尿毒症等。还有脱发、皮炎、色素沉着及药物性肺炎等,鞘内或头颈部动脉注射剂量过大时,可出现头痛、背痛、呕吐、发热及抽搐等症状。

妊娠早期使用可致畸胎,少数病人有月经延迟及生殖功能减退。

作用机理

主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞DNA的合成,而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。MTX 对二氢叶酸还原酶具有高度的亲和力,与其结合后阻止二氢叶酸还原酶为四氢叶酸,后者在嘌呤,嘧啶核苷酸生物合成过程中起一碳基团的转移作用。

故本药使脱氧尿苷酸不能形成脱氧胸苷酸,使DNA生物合成受阻,而嘌呤核苷酸,RNA及某些蛋白质的合成也因此受阻。体内过程口服吸收较好,30~60分钟血药浓度达高峰,肌注后血中浓度维持较久,脑脊液中浓度可维持6天左右,吸收后60~85%与血浆蛋白结合,能少量通过血脑屏障,主要以原形从尿中排出。

肝肾功能可增加本品毒性。毒性反应MTX可以引起严重的粘膜反应,如口腔炎,溃疡性胃炎,出血性肠炎,有时出现肠穿孔而致死;还有骨髓抑制,如粒细胞减少,血小板减少,贫血以及全血象下降,这与所用剂量和给药方案有关,此外,尚有轻度恶心,脱屑性皮炎,脱发和间质性肺炎等;反复应用低剂量MTX可引起脂肪肝和肝硬化;大剂量MTX可致肾脏毒性;还可使精子和 卵子发生缺陷,孕妇使用可致畸胎,少数病人有月经延迟及生殖功能减退。

 

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