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非小细胞肺癌中-卡博替尼,有何作用?
今日小编介绍一下卡博替尼在NSCLC中的作用。卡博替尼是一个新型的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,作为一种抑制MET、血管内皮生长因子受...
今日小编介绍一下卡博替尼在NSCLC中的作用。卡博替尼是一个新型的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,作为一种抑制MET、血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)和RET的酪氨酸激酶抑制剂,可阻断肿瘤细胞发生和发展。

1.RET重排在所有NSCLC中的发生率为1%-2%,而卡博替尼作为多激酶抑制剂具有抗RET活性,可产生10%的总反应率。在美国进行的第二阶段临床试验中,26名RET重排肺腺癌患者进入分组,25名患者可评估反应,其中7名被诊断为部分反应(28%的总反应)。
2.在II期临床试验中,在EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者中,卡博替尼联合厄洛替尼在TKFR阳性的晚期NSCLC患者中,经经TKI靶向治疗后,其疾病控制率为67.6%(25of37),其中22例患者肿瘤缩小>30%。当TKI有一代或三代抗药性时,医生会建议进行进一步的基因检测,对于MET扩增所致的结果,卡博替尼联用TKI便成了经典的治疗方法。
3.2015年ASCO会议上有报告说,在经过1,2次化疗后,未发现EGFR突变的晚期NSCLC患者中,使用卡博替尼可获得59%的疾病控制率。
4.日本于2019年开展了卡博替尼(NCT01553656)的一期临床试验,其中20例为非小细胞肺癌,16例病人病情得到控制,控制率达80%。
至今为止,卡博替尼在肺癌中的临床试验都是小样本的,真正起到了什么作用,还需要更多的试验来验证。
参考资料
世界卫生组织:肺癌(相关主题参考,非原文出处)
https://www.who.int/news-room/fact-sheets/detail/lung-cancer
美国国家医学图书馆 DailyMed:Cabozantinib 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Cabozantinib