卡博替尼有实力证实疾病进展率降低了42%

       卡博替尼是一种口服多激酶抑制剂，能抑制MET,VEGFR1/2/3,ROS1,RET,AXL,NTRK,KIT等9个靶点。CYP2C9和CYP3A4代谢了卡博替尼；因此，谨慎地评价药物相互作用。若病人必须服用强效CYP3A4抑制剂，每日卡博替尼应减少20mg。对强诱导剂CYP3A4，应每日增加剂量20mg。

       卡博替尼已被证实对多种实体瘤具有良好的治疗效果，对骨转移的控制作用尤为显著。由于它对许多癌症都是有效的，所以卡博替尼被称为靶向药物中的“万金油”，具有广谱的抗癌作用。

       美国FDA和EMA批准卡博替尼是基于METEORIII期关键试验的结果。卡博替尼证实疾病进展或死亡率减少了42%。METEOR是一个开放的随机、III期临床试验，招募了658名晚期肾癌患者来评价该药物的安全性和有效性。这个临床试验在超过200个地区和26个国家进行，病人主要来自西欧、北美和澳大利亚。

       受试患者随机接受每日60mg卡博替尼或每天10mg依维莫司，剂量为1:1，并根据在此之前接受的VEGF受体TKI治疗的次数进行分组。这项研究达到了改善无进展生存的主要终点。相对于依维莫司，卡博替尼的病程和死亡率均下降了42%。用卡博替尼治疗的患者无进展生存期为7.4个月，而依维莫司组为3.8个月。卡博替尼组的生存期为20个月，而依维莫司组生存期为15个月。

       每天口服剂量为60毫克的卡博替尼。含有20,40,60毫克的药片。病人应空腹服用，服用前2小时或服用后1小时不要进食。在疾病进展或不可接受的毒性时，应继续给予治疗。不需要进行常规的预处理；如病人有恶心、呕吐等症状，给药前应止血。

       尽管大约27%的卡博替尼是从尿中排出，但是肾功能不全患者没有调整剂量。临床试验中未包括肌酐清除率低于30mL/min的患者。轻到中度肝功能不全的病人应每天服用40mg。肝脏功能严重不良的病人不能接受卡博替尼。