布加替尼被FDA优先审批成为第四代肺癌新药

       今天小编介绍布加替尼被FDA优先审批成为第四代肺癌新药。

       布加替尼是第四代肺癌新药。最近，美国食品和药物管理局正式授予伯组替尼(英文名:Briggitinib)优先检查资格，用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。这无疑是肺癌患者的一个很好的选择。作为ALK/EGFR的强效抑制剂，布加替尼不仅抑制L1196M突变，而且对T790M双突变非小细胞肺癌有一定疗效，对C797S/T790M/del19三突变细胞和T790M/del19双突变细胞也有活性。

       肺癌:ALK基因突变。在非小细胞肺癌中，约8%的患者携带ALK基因突变。研究表明，ALK阳性患者比年轻患者更有可能没有吸烟史。ALK是间变性淋巴瘤激酶(ALK)。2007年发现EML4基因与alk基因融合是肺癌患者染色体倒位所致，促进了肺癌的发生和发展。随着用于ALK基因融合的靶向药物的释放，ALK阳性肺癌患者的治疗得到了极大的改善。

       第一代和第二代ALK阳性靶向药物克唑替尼是美国辉瑞公司开发的第一代ALK阳性靶向药物，也是世界上第一个针对ALK突变型肺癌的靶向药物。克唑替尼的出现极大地改善了晚期ALK肺癌的治疗，但使用克唑替尼的患者往往存在耐药性问题。第二代ALK阳性靶向药物(包括布加迪尼、塞来替尼和阿列替尼)的出现解决了克唑替尼的耐药性问题。2017年，布加迪尼被美国食品和药物管理局(FDA)批准用于治疗克唑替尼耐药的ALK非小细胞肺癌。布加迪尼的功效怎么样？

       布加迪尼的疗效远远好于克唑替尼。2018年，世界肺癌大会和权威医学杂志《新英格兰医学杂志》报道了一项关于布加迪尼和克唑替尼疗效比较的临床研究。结果表明，布加迪尼的疗效远远优于克唑替尼。在这项研究中，招募了275名未接受靶向治疗的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者，并将其随机分为两组，分别接受布加替尼和克唑替尼治疗。结果表明，布加迪尼组的客观缓解率和中位无进展生存期显著提高:1.布加迪尼组的客观缓解率为71%，克唑替尼组为60%。2.布加迪尼组的中位无进展生存期尚未达到，1年无进展生存率为67%，而克唑替尼组的中位无进展生存期为9.8个月，1年无进展生存率为43%。

       同样，在2019年ESMO亚洲大会期间进行的一项为期两年的评估显示，对于在登记时新诊断的ALK+脑转移患者，布加迪尼可将疾病进展或疾病死亡风险降低76%(HR，0.24；95%置信区间，0.12-0.45)。