罗氏恩曲替尼（ENTRECTINIB）治疗ROS1融合基因在非小细胞肺癌效果

　　近日，罗氏公布了恩曲替尼Entrectinib在治疗ROS1突变的非小细胞肺癌的患者的临床研究的最新分析结果。研究表明，在携带ROS1阳性的晚期转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者中，无论有无脑转移，在接受Entrectinib治疗后患者的中位无进展生存期(PFS)可达到1年到两年以上不等。

　　Entrectinib是一种新型、可口服的、具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，靶向治疗携带NTRK1/2/3(编码TRKA/TRKB/TRKC)、ROS1和ALK基因融合突变的实体肿瘤。Entrectinib可通过血脑屏障，并且没有不良的脱靶活性(off-target activity)。

　　ROS1融合基因在非小细胞肺癌(NSCLC)中发生率仅为1%-2%,克唑替尼作为ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌的一线标准疗法，在一项50人的临床试验中显示，克唑替尼的缓解率为72%，中位缓解持续时间为17.6个月。患者使用克唑替尼后会不可避免的出现耐药，但临床数据积累表明Entretinib可以克服克唑替尼的耐药性，因此，与克唑替尼相比，Entretinib可能是更好的一线治疗选择。