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除了拉罗替尼与恩曲替尼外还有哪些广谱抗癌药物?

随着拉罗替尼、恩曲替尼这两种第一代NTRK靶向药逐渐进入临床,NTRK融合肿瘤已经进入靶向治疗时代,但耐药问题亦随之而来。克服耐药的第...

  随着拉罗替尼、恩曲替尼这两种第一代NTRK靶向药逐渐进入临床,NTRK融合肿瘤已经进入靶向治疗时代,但耐药问题亦随之而来。克服耐药的第二代NTRK靶向药研发已经进入临床试验阶段,AACR 2019年会报道了一种新型二代NTRK靶向药Repotrectinib(TPX-0005),可强效抑制NTRK野生型和突变型,而且对其他二代NTRK靶向药难治的耐药突变也有疗效。

  Repotrectinib是由Turning Point Therapeutics公司开发的一种口服多靶点靶向药,靶点包括ROS1、NTRK和ALK。Repotrectinib的I期临床试验正在招募患者,涵盖了ROS1、NTRK、ALK阳性患者。II期临床试验预计2019年下半年注册。

  临床前研究显示:Repotrectinib可强效抑制NTRK野生型和突变型,抑制浓度远低于其他NTRK靶向药,而且对二代NTRK靶向药LOXO-195难治的NTRK G595R /F589L复合突变依然可以有效抑制。

参考资料

美国国家医学图书馆 DailyMed:Vitrakvi 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Vitrakvi

美国国家医学图书馆 DailyMed:entrectinib 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=entrectinib

信息用于了解参考,不替代个体诊疗判断。

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