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如何看待乐伐替尼的靶点?
乐伐替尼可以抑制肿瘤,乐伐替尼,又称E7080/仑伐替尼/lenvatinib,商品名:乐卫玛,是由日本的卫材公司研发的多靶点的酪氨酸激酶抑制...
乐伐替尼可以抑制肿瘤,乐伐替尼,又称E7080/仑伐替尼/lenvatinib,商品名:乐卫玛,是由日本的卫材公司研发的多靶点的酪氨酸激酶抑制剂(靶点包括EGFR1、VEGFR2、VEGFR3、RTKs等),通过各种方式来一直肿瘤的生长,控制肿瘤血管生成,以达到阻止肿瘤进展,促进肿瘤死亡的目的。

乐伐替尼用药史:2015年首获FDA批准可以用来治疗分化型甲状腺癌患者。2016年5月13日获批联合Everolimus用于治疗肾细胞癌患者。2018年8月17日再获FDA批准用于一线治疗无法切除的肝细胞癌患者。
2018年在我国上市,批准用于一线治疗无法切除的肝细胞癌患者。乐伐替尼原本是日本卫材公司研发用于治疗分化型甲状腺癌的成人患者和联合药物依维莫司治疗晚期肾细胞癌。
而后来在2018年,乐伐替尼被FDA宣布批准成为治疗不能切除的肝细胞癌的一线疗法。乐伐替尼是一种多靶点的激酶抑制剂,可以被患者直接用来抑制肿瘤生成或者抑制血管的形成和过多的生长信号,间接性的抑制肿瘤。目前可以用在甲状腺癌、肾癌、肝癌等多个癌种。乐伐替尼主要针对的靶点有:VEGFR 1-3、FGFR 1-4、以及PDGFRα, c-KIT 和RET等。
参考资料
美国国家医学图书馆 DailyMed:Lenvatinib 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Lenvatinib