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阿法替尼和达克替尼哪一个效果好?
阿法替尼和达克替尼都属于二代EGFR抑制剂,阿法替尼是由德国勃林格殷格研发生产,该药获批的适应症是EGFR阳性非小细胞肺癌一线治疗和肺...
阿法替尼和达克替尼都属于二代EGFR抑制剂,阿法替尼是由德国勃林格殷格研发生产,该药获批的适应症是EGFR阳性非小细胞肺癌一线治疗和肺鳞癌二线治疗,此外阿法替尼对部分EGFR罕见突变也有效;达克替尼是辉瑞研发生产,也是二代EGFR抑制剂,于2018年经美国FDA批准上市,获批适应症是19del 和 21-L858R突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。
阿法替尼是第二代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,在EGFR激活突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中显示出显著的临床疗效。然而,阿法替尼联合其他模式(包括电离辐射(IR))的潜在治疗效果尚不清楚。在研究中,我们在慢性暴露于不断增加剂量的吉非替尼后,从NSCLC PC-9细胞中开发了具有次生EGFR突变(T790M)的吉非替尼耐药细胞亚伯林(PC-9- gr)。
阿法替尼的存在显著增加了具有获得性T790M的PC-9-GR细胞的辐射杀伤作用,但在具有新T790M的H1975细胞和表达野生型EGFR的H460细胞中没有。在PC-9-GR细胞中,阿法替尼显著阻断了EGFR和ERK的基本磷酸化,并延迟了ir诱导的AKT磷酸化。
阿法替尼治疗还会导致PC-9-GR细胞凋亡增加和DNA损伤修复受到抑制,并与IR联合在PC-9-GR异种移植中增强肿瘤生长抑制。我们的研究结果表明,阿法替尼作为一种辐射增敏剂对具有获得性T790M突变的肺癌细胞具有潜在的治疗作用,这为在EGFR T790M突变的NSCLCs中联合应用阿法替尼进行临床试验提供了依据。
所以阿法替尼和达克替尼怎么选,要看患者属于什么情况,如果是肺鳞癌,阿法替尼是比达克替尼好的,如果是EGFR阳性肺癌,从阿法替尼与达克替尼的研究来看,达克替尼数据更好一点,但患者用药后的获益是因人而异的,也就是说,不同患者吃药后,效果也不尽相同。
参考资料
美国国家医学图书馆 DailyMed:afatinib 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=afatinib