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卡博替尼(COMETRIQ)与哪些药物共同使用时需要调整剂量?

广谱抗癌药卡博替尼(Cometriq)的用药范围十分广泛,但是用药时需要注意卡博替尼与以下药物具有相互作用,使用时需要格外注意。CYP3A4抑...

  广谱抗癌药卡博替尼(Cometriq)的用药范围十分广泛,但是用药时需要注意卡博替尼与以下药物具有相互作用,使用时需要格外注意。CYP3A4抑制剂:健康受试者给予强效CYP3A4抑制剂――酮康唑(每天400 mg,共27天)使单次服用卡博替尼的血浆暴露量(AUC0-inf)增加38%。当服用卡博替尼时避使用强效CYP3A4抑制剂(包括但不限于:酮康唑,伊曲康唑,克拉霉素,阿扎那韦,印地那韦,奈法唑酮,奈非那韦,利托那韦,沙奎那韦,泰利霉素,伏立康唑)。

  接受卡博替尼治疗的患者避免联合使用强效CYP3A4抑制剂。卡博替尼每天服用剂量减少40 mg(例如:每天剂量140 mg降至100 mg或100 mg降至60 mg)。停止使用强效CYP3A4抑制剂2~3天后,卡博替尼可以恢复至之前的剂量。

  CYP3A4诱导剂:健康受试者给予强效CYP3A4诱导剂――利福平(每天600 mg,共31天)使单次服用卡博替尼的血浆暴露量(AUC0-inf)下降77%。当服用卡博替尼时避免联合使用强效CYP3A4诱导剂(如:地塞米松,苯妥英,卡马西平, 利福平,利福布丁,利福喷丁,苯巴比妥,圣约翰草)。

如有可行的替代治疗,避免长期联合使用强效CYP3A4诱导剂。不要摄取已知可诱导细胞色素P450酶活性的食物或营养添加剂(如圣约翰草)。需要使用强效CYP3A4诱导剂治疗的患者,在耐受的情况下,卡博替尼每天服用剂量增加40 mg。停止使用强效CYP3A4诱导剂2~3天后,卡博替尼可以恢复至之前的剂量。

每天卡博替尼剂量不得超过180mg。

参考资料

美国国家医学图书馆 DailyMed:Cabozantinib 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Cabozantinib

信息用于了解参考,不替代个体诊疗判断。

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