卡博替尼在肾脏或肝脏受损受试者中的药代动力学

　　肝脏和肾脏损害研究进行了两项临床药理学研究，以确定单剂量卡博替尼在肾脏或肝脏受损受试者中的药代动力学。所有受试者服用60毫克卡博替尼胶囊剂量，然后在21天内进行pk取样。

　　肾功能损害研究纳入了10名肾功能轻度或中度损害的受试者，其中12人的hvs在年龄、性别和身体质量指数方面与中度组相匹配。血浆卡博替尼(cabozantinib auc0-inf)平均比值(作为参考百分比)在轻度和中度肾功能损害患者中分别为30% (gls平均值: 130.1; 90% ci 98.8-171.3)和7% (gls 平均值: 106.6; 90% ci 79.6-140.1)。

　　基于小剂量的暴露增加，对于轻度或中度肾功能损害，不建议调整起始剂量的患者，应谨慎使用卡博替尼。卡博替尼尚未在严重肾功能损害的研究对象中进行评估。肝功能损害研究纳入了8名肝功能损害轻度或中度的男性个体; 10名健康男性个体与年龄、体重指数和种族的中度群体进行了匹配。

　　肝功能受损组与正常组血浆卡博替尼(cabozantinib auc0-inf)的gls平均比值(作为参考百分比)分别为81% (gls平均比值: 181.2; 90% ci 121.4-270.3)和63%(gls 平均比值: 162.7; 90% ci 107.4-246.7)。对于轻度或中度肝损害的患者，建议减少卡博替尼的起始剂量。卡博替尼还没有在严重肝损伤的病人身上进行过评估。以上计划就是卡博替尼在肾脏或肝脏受损受试者中的药代动力学的研究。