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老挝维奈托克的安全性怎么样?
维奈托克(威托克)是一种高度选择性bcl-2的bh3拟药。仅对BCL-2有很强的亲和力,>对BCL-xL或BCL-W的亲和力低100倍。与navitoclax一样,维...
维奈托克(威托克)是一种高度选择性bcl-2的bh3拟药。仅对BCL-2有很强的亲和力,>对BCL-xL或BCL-W的亲和力低100倍。与navitoclax一样,维奈托克(威托克)的体外细胞毒性依赖于BAX和BAK的存在,而BAX和BAK的存在又会导致细胞凋亡。其他25种最初被认为是BH3模拟药的疗法,后来被证明不是“真正的”BH3模拟药,因为它们的作用机制不依赖于BAX或BAK的激活,尽管它们具有临床疗效。有需求详询健康微信yikangxing01

例如,棉酚增加NOXA的表达,很可能是由于内质网应激所致。NOXA通过与mcl1结合,将BIM从mcl1/BIM复合体中置换出来,释放出来的BIM通过BAX激活诱导细胞凋亡。其他疗法,包括蛋白酶体抑制剂,可能通过激活内质网特异性转录因子ATF3和ATF4来起到类似的作用,这些转录因子可调节NOXA的表达。
维奈托克(威托克)首次用于复发或难治性CLL患者;它以剂量依赖的方式诱导淋巴细胞计数减少,而不引起血小板减少。25的第一个临床试验维奈托克(威托克)阶段我剂量研究招收了116名患者复发或难治性慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞性淋巴瘤,其中92(79%)有反应,20%达到完全缓解(CR),其中5%与微小残留病(MRD)的负面评估通过流式细胞术。
参考资料
美国国家医学图书馆 DailyMed:Venclexta 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Venclexta