舒尼替尼的高浓度对患者的影响

　　在一项最新研究中，研究人员评估了血液中舒尼替尼的高浓度是否会导致肿瘤中的高浓度以及对患者预后的影响。

　　Gerritse博士和她的同事们收集并分析血液样本从82名患者在I期临床试验是在阿姆斯特丹大学医学中心2014年和2018年的血液样本间进行舒尼替尼，然后几次治疗前治疗后开始拍摄。在开始治疗后的第17天，他们还从36例患者中进行了皮肤活检，并从36例患者中进行了22例活检，与Radboud的Nielka van Erp博士合作进行了分析。

　　该试验有五个重要发现，舒尼替尼的最大耐受剂量为每周一次300mg或每两周一次700mg，其不良反应与每天50mg的正常时间表相当。通过该时间表，能够在血液样本中产生非常高的舒尼替尼浓度峰值—比每天50mg的剂量高18倍。还能够在肿瘤中达到很高的舒尼替尼浓度，但是，发现血浆中舒尼替尼的最大浓度低估了肿瘤中的浓度，实际上，血液和皮肤中的浓度与肿瘤中的浓度之间没有关系。

　　在这个由22名患者组成的小组中，发现达到的肿瘤浓度与总体生存率以及癌症进展前的时间长度之间存在统计学上的显着关系。这是首次证明肿瘤中高浓度的舒尼替尼，与大剂量间歇舒尼替尼治疗的患者相比，血液中浓度的升高与临床结果的改善有关，这一有趣的发现必须在大型临床试验中得到进一步验证。

　　研究人员的发现有可能改变多靶点TK抑制剂(如舒尼替尼)的剂量和时间表，从而提高其临床疗效。这项研究的重要结果是血液中舒尼替尼的浓度低低于相应浓度的舒尼替尼。