拉帕替尼（lapatinib）在乳腺癌治疗中效果怎样？

拉帕替尼（lapatinib）是由美国葛兰素史克公司研制的一种口服的小分子表皮生长因子（ErbB-2）酪氨酸激酶抑制剂。主要用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。

最新的临床试验显示,对于那些已对赫赛汀(Herceptin)产生耐药性的HER2型乳癌患者,拉帕替尼有很好的临床效果.在体外试验中，对Her-2过表达乳腺癌细胞系的生长抑制作用明显。在Her-2过表达的进展期乳腺癌的Ⅰ期临床试验中，拉帕替尼也具有较高的有效率，且与赫赛汀（曲妥珠单抗）无交叉耐药。因为其结构为小分子，与赫赛汀不同，能够透过血脑屏障，对于乳腺癌脑转移有一定的治疗作用。

拉帕替尼

Spector报告了拉帕替尼单药（1500mg/d）在难治性炎性乳腺癌（曾用过蒽环类药物或复发）中的Ⅱ期临床结果。病人分为两组A组（ErbB-2过表达）和B组（ErbB-1表达，ErbB-2不表达）。A组使用拉帕替尼的部分缓解率达62%，B组仅为8.3%。毒性反应主要表现为Ⅰ/Ⅱ级皮肤和胃肠道反应。这表明，拉帕替尼疗效与HER-2过表达有密切关系。

拉帕替尼和另外一种乳腺癌治疗药物希罗达一起使用，可以有效控制晚期的转移性HER2阳性乳腺癌。两种药物联合用药疗法适用于那些之前服用过其他药物但治疗无效后乳腺癌转移的患者。拉帕替尼是一种激酶抑制剂，它的独特之处在于可以通过多种途径发挥作用，乳腺癌癌细胞不能接收到生长所需的信号，达到抑制癌细胞生长的作用。