治疗肺癌布加替尼是最好的选择吗?

　　对于转移性ALK阳性非小细胞肺癌的初始治疗，我们有几种获批的靶向药物，均优于化疗。首先是克唑替尼，但在过去的几年中，我们增加了塞立替尼，艾乐替尼，最近加入了布加替尼。尽管所有4种药物均已获批准，但由于耐受性和CNS(中枢神经系统)渗透性，艾乐替尼和布加替尼实际上是一线治疗的首选。

　　就像塞立替尼和艾乐替尼一样，最初批准了布加替尼用于治疗。值得注意的是，在ALTA试验中，二线布加替尼的无进展生存期为16.7个月。这比在类似情况下给予其他TKIs [酪氨酸激酶抑制剂]的时间长得多。基于3期ALTA-1L试验，布加替尼于2020年5月22日被批准为一线治疗药物。

　　这是一项针对275名初治性ALK阳性非小细胞肺癌患者的大型试验，随机分配给布加替尼或克唑替尼。在这项研究中，布加替尼显然是更好的选择，并且具有更好的无进展生存期。风险比为0.49，响应率非常高，为79%。因此，布加替尼明显优于克唑替尼，并且是一线选择，在大脑内具有极好的渗透性。实际上，患有脑转移的患者通过使用布加替尼会特别受益。

　　布加替尼是一种选择性的ALK抑制剂。它以合理的方式设计，可以在许多溶剂前沿突变的情况下保留其活性，从而使其在挽救条件下具有较高的活性，并有望通过防止耐药性的发展而在第一线环境中长期受益。布加替尼每天口服1片。最初以每天90 mg的剂量服用1周，然后在没有耐受性的情况下每天180 mg。