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卡博替尼可用于一线治疗成人中度或低风险的晚期肾细胞癌
预计到2020年,发病率将上升22%,肾细胞癌(RCC)有望成为世界上增长最快的癌症之一。十年前推出的靶向疗法包括VEGF受体(VEGFR)的酪氨酸...
预计到2020年,发病率将上升22%,肾细胞癌(RCC)有望成为世界上增长最快的癌症之一。十年前推出的靶向疗法包括VEGF受体(VEGFR)的酪氨酸激酶抑制剂(TKIs),极大地改变了aRCC的治疗方式。

美国癌症协会(American Cancer Society)2017年的统计数据表明,肾癌是美国男女中最常被诊断的十大癌症形式之一,透明细胞RCC是成人中最常见的肾癌类型。如果在早期发现,RCC的五年生存率很高。然而,对于晚期或晚期转移性RCC患者,其五年生存率仅为12%,尚无可治愈的疾病。在美国大约有30,000名患者,在全球范围内有68,000名患者需要治疗。
卡博替尼(Cabometyx ®)是受体,包括VEGFR,MET,AXL和RET的口服小分子抑制剂。在临床前模型中,卡博替尼已显示抑制这些受体的活性,这些受体参与正常的细胞功能和病理过程,例如肿瘤血管生成,侵袭性,转移和耐药性。
2017年12月19日,Exelixis公司获得FDA批准,Cabometyx ®用于治疗晚期肾细胞癌的扩大迹象。
2018年易普森宣布,欧盟委员会批准Cabometyx ®用于一线治疗中期或poor-风险的成年人的晚期肾细胞。
参考资料
美国国家医学图书馆 DailyMed:Cabozantinib 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Cabozantinib