来那替尼说明书简介(中文版)

　　  来那替尼是一种可口服的HER-2受体酪氨酸激酶的6,7-二取代-4-苯胺基喹啉-3-腈不可逆抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。奈拉替尼不可逆地与HER-2受体结合，从而减少细胞中的自磷酸化作用，这显然是通过靶向受体的ATP结合口袋中的半胱氨酸残基进行的。

　　用这种试剂处理细胞会抑制下游信号转导事件和细胞周期调节途径。阻滞在细胞分裂周期的G1-S(Gap 1 / DNA合成)阶段过渡;并最终减少了细胞增殖。奈拉替尼还抑制表皮生长因子受体(EGFR)激酶和EGFR依赖性细胞的增殖。

　　来那替尼是一种口服酪氨酸激酶受体抑制剂，可用于早期乳腺癌的扩展辅助治疗。奈拉替尼与治疗过程中血清氨基转移酶水平的短暂升高有关，但尚未令人信服地与临床上明显的黄疸性肝损伤病例联系起来。

　　来那替尼于2017年7月被批准用作人类表皮生长因子受体2(HER2)阳性乳腺癌的扩展辅助治疗。Puma Biotechnology Inc.的商标名为Nerlynx。耐他替尼目前正在研究中，用于许多其他形式的癌症。