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克唑替尼说明书
克唑替尼的作用是靶向和阻断癌细胞上被称为间变性淋巴瘤激酶(ALK)的受体。在肺癌中,该受体过度活跃,导致细胞生长和分裂太快。通过抑...
克唑替尼的作用是靶向和阻断癌细胞上被称为间变性淋巴瘤激酶(ALK)的受体。在肺癌中,该受体过度活跃,导致细胞生长和分裂太快。通过抑制ALK,克唑替尼可以减缓或阻止癌细胞的细胞生长。克唑替尼还用于对抗ROS1(另一种突变)的癌细胞。
克唑替尼于2013年在国内上市,适用于ALK阳性非小细胞肺癌患者的治疗。克唑替尼是250mg胶囊制剂,一瓶是60粒。

克唑替尼以胶囊形式经口服用。克唑替尼可以带食物或不带食物一起服用。胶囊应整个吞下。请勿打破,打开或咀嚼胶囊。如果错过了剂量,除非不到6小时,否则请勿补服剂量,直到下一次计划的剂量为止。如果下一次服药少于6个小时,请跳过剂量。不要同时服用两剂,以弥补错过的一剂。如果在服药后出现呕吐,请在下一次正常服药的时间进行服药。
克唑替尼常见副作用(大于10%):肝功能异常、视觉效应(闪光,视力模糊,重影,一般在服用克唑替尼后不久就会出现)、神经病(神经麻痹,神经结合处,末端或者肌肉发麻)、头昏眼花、疲倦、水肿(身体组织积液,引起手足水肿)、肠胃不适(恶心,呕吐,腹泻,便秘,食道咽喉不适)、食欲不振,味觉减退、皮疹。
心血管系统副作用:主要表现为QT间期延长和心动过缓。心率减慢是克唑替尼的药效影响之一,患者只需在服用克唑替尼期间定期检查心率、血压、电解质、心电图等。需注意的是,病人有窦性心动过缓时往往没有症状也没有心电图PR间期延长或QT间期延长等表现。视觉问题:包括闪光、重影、光线明适应障碍等。视觉障碍是最常见的副作用,患者不必过于恐慌。轻中度视觉障碍不会对患者的生活造成影响,严重的视力障碍需要去眼科医院检查。
消化系统副作用:包括恶心、腹泻、呕吐及便秘。尽管在使用克唑替尼期间消化系统副作用经常出现,但随着时间推移症状会得到改善。若症状没有改善,患者需在医生的同意下服用胃复安、昂丹司琼及洛哌丁胺等药物。肝酶异常:肝酶异常是克唑替尼的常见副作用,患者不必太忧虑,坚持定期监测肝酶就行。且转氨酶升高通常是可逆的,因此病人往往能在副作用减轻后以相同剂量或较低剂量重新开始治疗。
注意事项:未出生的孩子接触克唑替尼可能会导致先天缺陷,因此,孕妇不能使用克唑替尼。在治疗期间以及治疗后至少45天,必须进行有效的节育。
参考资料
美国国家医学图书馆 DailyMed:Crizotinib 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Crizotinib