来那替尼(Neratinib)说明书

　　乳腺癌是女性中最常见的癌症类型，占美国所有新癌症病例的15%。1 2017年，估计诊断出252710例新的乳腺癌病例，超过40600名妇女死于该疾病。乳腺癌也很少会影响男性，每年诊断出大约2470例新病例。约15%至20%的乳腺癌肿瘤是HER2阳性的。HER2高的乳腺癌的转移风险，治疗反应不足和复发风险增加。

　　基于曲妥珠单抗的辅助治疗后，激酶抑制剂来那替尼(Neratinib)被FDA批准用于早期HER2过表达或扩增的早期乳腺癌患者的扩展辅助治疗。Neratinib是一种激酶抑制剂，与HER2，HER4和表皮生长因子受体(EGFR)不可逆地结合。Neratinib阻断几种促进细胞生长的酶；在临床前研究中，neratinib在EGFR和/或HER2阳性癌细胞系中显示出抗肿瘤活性。

　　剂量和给药

　　来那替尼为40毫克片剂，建议剂量为240毫克(6片)，每天与食物一起口服一次，连续使用1年。

　　为了预防腹泻，洛哌丁胺应与来那替尼的第一剂同时使用，并在治疗的前2个周期(即56天)中持续使用，然后根据需要进行治疗。应指导患者每天保持1至2次排便，并应指导患者如何使用止泻药。

　　对于严重肝功能不全的患者，应将来那替尼的起始剂量减少至80 mg。

　　不良反应

　　接受Neratinib的患者中最常见的不良反应(> 5%)：腹泻(95%)，恶心(43%)，腹痛(36%)，疲劳(27%)，呕吐(26%)，皮疹(18) %)，口腔炎(14%)，食欲下降(12%)，肌肉痉挛(11%)，消化不良(10%)，丙氨酸转氨酶增加(9%)，指甲疾病(8%)，天冬氨酸转氨酶增加(7% )，皮肤干燥(6%)，腹胀(5%)，体重减轻(5%)和尿路感染(5%)。