阿西替尼说明书

　　  阿昔替尼(英利达)别名阿西替尼，临床上主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者

　　中文名：阿西替尼

　　英文名：Axitinib

　　商品名：Inlyta

　　原研药生产商：Pfizer辉瑞

　　仿制药生产商：孟加拉碧康公司

　　最早上市时间：2012年

　　临床应用：转移性肾细胞癌(mRCC)成人患者。

　　剂量和用法：(1)开始剂量为5mg口服每天 2 次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。(2)约间隔 12 小时给予 INLYTA 剂量有或无食物。(3)INLYTA 应与一杯水整片吞服。(4)如需要强 CYP3A4/5抑制剂，减低 INLYTA 剂量约半量.(5)对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量。

　　主要不良反应：(≥20%)最常见的不良反应有腹泻、高血压，疲劳、食欲下降、恶心、发音困难、手掌、足底红肿(手足综合征、体重下降、呕吐)，乏力便秘。

　　作用机制：在血药浓度，阿西替尼(Axitinib)可以抑制受体酪氨酸激酶VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3的活性。这些受体与病理性血管生成 、肿瘤生长以及癌症的发展有关。在体外和小鼠模型中，阿昔替尼抑制VEGF介导的内皮细胞增殖和生存。在肿瘤异种移植的小鼠模型中，阿西替尼显示具有抑制肿瘤生长和VEGFR-2的磷酸化的作用。