维罗非尼说明书用量

　  　Vemurafenib(维罗非尼)(INN，以Zelboraf的商品名出售)是Plexxikon(现为Daiichi-Sankyo的一部分)和Genentech开发的B-Raf 酶抑制剂，用于治疗晚期黑色素瘤。

　　Vemurafenib(维罗非尼)于2011年8月17日获得FDA批准用于晚期黑素瘤的治疗，使它成为第一种使用基于片段的先导发现设计的药物，以获得监管批准。

　　Vemurafenib (维罗非尼)于2012年2月15日获得加拿大卫生部的批准。

　　2012年2月20日，欧盟委员会批准vemurafenib(维罗非尼)作为一种单一疗法，用于治疗BRAF V600E 突变阳性，不可切除或转移性黑色素瘤(皮肤癌的最具侵袭性)的成年患者。

　　2017年11月6日，FDA批准Vemurafenib用于治疗部分罕见的组织细胞性肿瘤Erdheim-Chester病(ECD)的患者。

　　维拉非尼在黑素瘤细胞系中导致程序性细胞死亡。威罗菲尼中断的B-Raf / MEK步骤的的B-Raf / MEK / ERK途径 -如果B-Raf的具有共同的V600E突变。

　　Vemurafenib仅适用于癌症具有V600E BRAF突变的黑色素瘤患者(也就是说，在B-Raf蛋白的600位氨基酸处，正常缬氨酸被谷氨酸替代)。约60%的黑色素瘤具有这种突变。它还具有抵抗罕见的BRAF V600K突变的功效。没有这些突变的黑色素瘤细胞不受维罗非尼的抑制;在这种情况下，该药反常刺激正常的BRAF，并可能促进肿瘤生长。